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比美替尼和曲美替尼区别:从药理学、适应症和不良反应等方面介绍

发布时间:2023-06-11 19:39:36 阅读:200 来源:问药网
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比美替尼

比美替尼 生产厂家:美国Array BioPharma Inc 功能主治:不可切除或转移性黑色素瘤,中位无进展生存14.9个月 用法用量:用法用量  在开始MEKTOVI之前,确认肿瘤标本中存在BRAFV600E或V600K突变。  推荐剂量为口服45毫克,每日两次,与康奈非尼(encorafenib)联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性.  对于中度或重度肝功能损害的患者,推荐剂量为每日口服30毫克。
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  比美替尼(Binimetinib)和曲美替尼(Cobimetinib)是两种近年来常用的靶向药物,均为特定抑制剂,可以通过定向作用于某些特定分子,从而达到治疗作用。它们被作为治疗具有BRAF突变的进展性黑色素瘤的药物,已通过FDA的审批,广泛应用于临床。那么这两种药物有哪些区别呢?这篇文章从药理学、适应症和不良反应几个方面来介绍。
  一、药理学方面
比美替尼  比美替尼(Binimetinib)和曲美替尼(Cobimetinib)的分子结构略有不同,但是却有相似的药理学作用。比如,他们均是BRAF(K601E)、BRAF(V600)、NRASQ61以及KRAS等基因突变引起的MAPK通路过度激活的抑制剂。然而, 比美替尼具有较高亲和力,且选择性较高,对于突变的BRAFK601E结构较准确。与曲美替尼相比,比美替尼更加稳定,可以持久抑制MAPK信号传导,达到较长时间的治疗效果。另外,与曲美替尼相比,比美替尼的肝脏微粒酶抑制活力要弱,更加符合人体的药物代谢。
  二、适应症方面
  比美替尼和曲美替尼均属于治疗BRAF V600E/K突变的进展性黑色素瘤的组合用药。对于临床上该病种的治疗,比美替尼常常与全身化疗药物Yervoy联合应用,而曲美替尼通常作为Zelboraf的附加治疗手段。实现对于不同病人的有针对性治疗。
  三、不良反应方面
  在比美替尼和曲美替尼的治疗过程中,常常出现一些不良反应。其中一些共同的不良反应包括皮疹、发热、恶心、腹泻、乏力、头痛、瘙痒、出血以及高血压等。但是在比美替尼与曲美替尼的治疗过程中,出现不良反应的概率略有不同。比如,在使用曲美替尼时,最常见的不良反应是严重疼痛,包括头痛和肌肉痛。但是在医学试验中发现,曲美替尼的不良反应尤其是头痛的程度要轻于比美替尼。此外,比美替尼更容易引起严重的角膜毒性。
  综上所述,比美替尼和曲美替尼具有许多相似之处,但是也存在一些差异。比美替尼具有较高的选择性和亲和力,更加稳定,治疗效果,但是引起了严重的角膜毒性。曲美替尼和比美替尼的副作用各不相同,疼痛的程度较轻,适应于皮疹疼痛程度轻的患者使用。同时,具体的治疗情况还需要根据患者的具体情况,以及医生的建议进行最后的选择,才能够达到最好的治疗效果。