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克唑替尼的常见杂质及其影响——浅谈Crizotinib

发布时间:2023-06-12 11:53:36 阅读:186 来源:问药网
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克唑替尼

克唑替尼 生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司 功能主治:治疗非小细胞肺癌,中位客观缓解高,中位生存期长 用法用量:  用法用量  克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。  对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者,克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服,每日一次。  胶囊应整粒吞服。  克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。  若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6小时。  如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。
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  克唑替尼(Crizotinib)是一种利用针对ALK和ROS1的小分子靶向药物。在肺癌和淋巴瘤等肿瘤治疗中广泛使用。然而,克唑替尼的治疗效果与其纯度有很大关系。本文从Crizotinib的常见杂质入手,探讨它们对药物的纯度和治疗效果的影响。
  1.1、主要杂质
克唑替尼  1、结晶杂质
  Crizotinib中的结晶杂质主要是Crizotinib再结晶时由反应物残留和其它无阴离子残留组成的结晶物,如二磷酸二铵、半胱氨酸和乙酰氨基酸。Crizotinib的结晶杂质可能会影响药物的稳定性,导致其失去生物活性。
  2、有机杂质
  Crizotinib中的有机杂质主要来自高温高压下的残留物,如N-甲基吡啶、1,4-二氧六环、DMAC(二甲基乙酰胺)、DMSO(二甲基亚砜)。这些杂质可能影响药物的纯度、稳定性和药物代谢。
  3、无机杂质
  无机杂质主要来自Crizotinib的原料和水。主要成分为矿物质盐和水分。无机杂质一般对药物的生物活性没有明显影响。
  1.2 杂质对治疗效果的影响
  1、结晶杂质
  结晶杂质越多,会导致Crizotinib的生物利用度下降、毒性增加,对肺癌和淋巴瘤等肿瘤治疗的影响越大。
  2、有机杂质
  有机杂质的存在可能导致Crizotinib受到加热、紫外线照射和湿气等外界因素的影响,导致药物的稳定性降低。
  3、无机杂质
  无机杂质不会直接影响Crizotinib的治疗效果,但是如果量过大或者硫酸铵含量过高,可能会对Crizotinib的溶解度和生物利用度造成影响。
  一般来说,克唑替尼杂质的存在与临床药效之间的关系并不能简单地确定,因此药物质量标准需严格制定,并进行严格检测。
  总结来看,克唑替尼的治疗效果和药物纯度息息相关。Crizotinib在生产和储存时需要注意各种杂质的影响,遵守规范的药物生产流程,并进行严格的质量控制,确保Crizotinib的纯度符合标准,为患者提供更好的治疗效果。