安立生坦
生产厂家：印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治：治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂，一年生存率高
用法用量：用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗，并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗，但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕，则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明，安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄，因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而，在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST，ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者，应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN，或伴有肝功能不全的症状或体征，并且可排除其他原因，则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时，凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦是一种选择性内皮素受体A（Endothelin A receptor）拮抗剂，通过抑制内皮素-1的效应，减轻了肺血管的收缩和肺动脉壁增厚。其药理学特点包括高选择性、强效性和长效性。安立生坦的优点在于不会对内皮素B受体产生拮抗作用，从而避免了可能引起的副作用。
治疗PAH的标准剂量是10 mg每天一次口服。但是，根据患者的具体情况，医生可以根据需要调整剂量。一般情况下，治疗初期剂量为5 mg每天一次口服。如果患者耐受性良好，可以逐渐增加到10 mg每天一次。对于患有肾功能不全的患者，通常需要减少剂量到5 mg每天一次。在安立生坦治疗的过程中，由于内皮素-1在血管收缩和血管壁增厚方面的作用，可能会引起一些不良反应。常见的不良反应包括头痛、面部潮红、鼻塞、水肿、肌酸激酶升高等。一般情况下，这些不良反应较轻且临时，不需要停药。但如果产生严重的不良反应，如呼吸困难、胸痛、心悸等，应立即停药并与医生联系。
在治疗PAH的同时，患者还需要与医生定期进行复查。医生会根据患者的病情调整剂量，并根据临床情况进行必要的检查和评估。复查内容包括心理状态、心电图、肺功能等。这些检查能够帮助医生及时了解患者的病情变化，并根据需要进行进一步的治疗。
总的来说，安立生坦是一种有效且相对安全的治疗肺动脉高压的药物。它的选择性拮抗作用使其更加具有优势，并且其良好的耐受性使其成为PAH患者中的重要治疗选择。然而，患者在接受治疗时需要注意定期复查并遵循医生的指导，以确保药物的疗效和安全性。
参考文献：
1. Sitbon O, et al. Ambrisentan for the treatment of pulmonary arterial hypertension: results of the AMBITION study. Am J Respir Crit Care Med. 2015;192(9):1066-1072.
2. Galiè N, et al. Oral endothelin receptor antagonists for the treatment of pulmonary arterial hypertension. Eur Respir J. 2008;31(2):407-419.
