利奈唑胺
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病
用法用量:用法用量 成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。 中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。 儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。 口服或静脉滴注均可。 目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。 总疗程不超过2个月。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗14-28天。 单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。 青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。 5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。 <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。 <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。 这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。 所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。 MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。 静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。 不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。 不可在此溶液中加入其它药物。 如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。 斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。 这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。 此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。 如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。 能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。 当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。 对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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利奈唑胺是一种青少年菌素类抗生素,通过抑制蛋白质的合成来杀灭病原体。它在临床上已被证明对多种细菌感染有很高的疗效,尤其是那些对其他抗生素产生耐药性的病原体。
然而,研究人员发现长时间使用高剂量
利奈唑胺的患者,尤其是那些肝功能受损的患者,往往出现肝功能异常。肝功能异常主要体现在肝酶升高、黄疸、肝脏肿大等方面。研究还发现,肝脏受损与利奈唑胺在体内代谢产物的积累相关。
利奈唑胺的代谢主要通过肝脏完成,因此肝脏受损时药物代谢减慢,导致药物在体内的浓度升高。这可能会导致药物的毒性作用增加,进而引发肝脏损伤。此外,利奈唑胺本身也具有一定的肝毒性。这些因素共同作用导致了利奈唑胺与肝脏损伤之间的关联。
为了避免利奈唑胺引起的肝损伤,医生在给患者开具利奈唑胺处方时需要特别注意。首先,医生应充分评估患者的肝功能状况。对于已经存在肝脏疾病的患者,或者之前使用过利奈唑胺出现过肝损伤反应的患者,应该避免使用利奈唑胺。
其次,医生应该谨慎选择利奈唑胺的剂量,并根据患者的肝功能调整剂量。如果患者出现肝酶升高等肝功能异常表现,应立即停止利奈唑胺的使用。
此外,在使用利奈唑胺期间,患者应定期检测肝功能指标,以及观察可能出现的肝损伤症状。如果发现肝功能异常,医生应及时调整治疗方案,并密切监测患者的肝脏状况。
总而言之,
利奈唑胺在治疗肺结核、肺炎以及特定微生物感染方面表现出很高的疗效。然而,长期高剂量使用利奈唑胺可能会引起肝脏损伤。因此,在使用利奈唑胺时需要谨慎评估患者的肝功能,避免对肝脏造成损伤。此外,对于已经存在肝脏疾病的患者,或者之前使用过利奈唑胺出现过肝损伤反应的患者,应该避免使用利奈唑胺。医生在治疗过程中应密切监测患者的肝脏状况,及时调整治疗方案,以确保患者的肝脏健康。