拉帕替尼
生产厂家：孟加拉DIL耀品国际制药公司
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物，治疗HER2阳性晚期或是转移性乳腺癌
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
查看详情
阿帕替尼（Apatinib）是一种针对VEGF（血管内皮生长因子）受体的靶向药物，主要用于一些晚期癌症患者的治疗。尤其是在治疗晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌方面，阿帕替尼显示了显著的疗效。本文将重点探讨阿帕替尼适合哪些癌症分期以及其在相关癌症治疗中的应用。
1. 阿帕替尼的作用机制
阿帕替尼通过抑制VEGFR-2受体的激活，阻断了肿瘤血管生成，这对抑制肿瘤生长和转移至关重要。肿瘤细胞依赖于新生血管供给养分和氧气，因此通过靶向这一途径，可以有效降低肿瘤的存活率。
2. 晚期胃腺癌的治疗
阿帕替尼被批准用于治疗晚期胃腺癌，尤其是在化疗失败后的患者。对于那些经过一线化疗和靶向治疗无效的患者，阿帕替尼提供了一条新的治疗选择。这类患者通常处于IIIB期或IV期，病情较为严重，涉及到多个转移灶。
3. 胃-食管结合部腺癌的适应症
胃-食管结合部腺癌是指发生在胃与食管交界处的恶性肿瘤。与晚期胃腺癌相似，这种癌症在遇到标准治疗无效的情况下，可以考虑使用阿帕替尼。其适用的分期通常也是晚期，即III期或IV期患者，尤其是当肿瘤侵犯邻近组织或发生远处转移时。
4. 临床研究支持
多项临床试验表明，阿帕替尼在晚期胃腺癌和胃-食管结合部腺癌患者中的应用具有良好的效果。研究显示，使用阿帕替尼的患者拥有更好的生存期和生活质量，尤其是在一线化疗失败后的治疗人群中。此外，阿帕替尼的耐受性普遍较好，副作用发生率相对可控。
阿帕替尼是晚期胃腺癌和胃-食管结合部腺癌患者的重要治疗选择，尤其适用于那些未能从常规治疗中获益的患者。在使用阿帕替尼之前，患者应与专业医疗团队充分讨论，以评估其治疗适应性和潜在收益。
