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芬戈莫德作用靶点

发布时间:2023-10-21 17:45:37 阅读:1552 来源:问药网
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芬戈莫德

芬戈莫德 生产厂家:瑞士诺华制药 功能主治:治疗复发型多发性硬化,年复发率降低 用法用量:用法用量  口服。  成人和10岁及以上且体重超过40kg的儿童患者:推荐剂量为每日一次,口服0.5mg。
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  芬戈莫德 (Fingolimod) 是一种用于治疗多发性硬化症 (Multiple Sclerosis, MS) 的药物。多发性硬化症是一种慢性、炎症性的自身免疫性疾病,主要影响中枢神经系统,导致神经细胞与神经纤维的损伤和功能障碍。芬戈莫德通过作用于一系列复杂的免疫反应来改善多发性硬化症的症状。本文将探讨芬戈莫德的主要作用靶点以及其对多发性硬化症的治疗作用。
  芬戈莫德的主要作用靶点是神经细胞表面的受体S1P1 (Sphingosine-1-Phosphate Receptor 1)。正常情况下,S1P1受体与细胞外的神经细胞因子S1P结合,并参与一系列细胞信号传导通路。然而,在多发性硬化症患者中,高浓度的S1P会进入周围血液循环,导致受体S1P1持续激活。这种过度的受体活化会引发炎症反应和免疫细胞的运动,加剧神经细胞和神经纤维的损伤。
芬戈莫德  芬戈莫德通过在受体S1P1上形成持久的结合,阻止S1P与受体之间的结合。这种持久的结合导致受体S1P1无法从细胞表面转移到细胞内,从而有效地阻断了S1P信号传导通路的活化。作为结果,芬戈莫德减少了促炎细胞的运动和炎症反应的发生。此外,芬戈莫德还限制了免疫细胞从淋巴结向病变部位的迁移,减少了免疫细胞对中枢神经系统的攻击。
  正常的免疫细胞在淋巴结与外周循环之间进行往返,控制着炎症反应。芬戈莫德的另一个作用靶点是作为S1P拮抗剂的维恩脱褐素。芬戈莫德在体内转化成维恩脱褐素,维恩脱褐素与S1P受体S1P1、S1P3、S1P4和S1P5结合,使这些受体在胞内失去生物学活性,限制了免疫细胞从淋巴组织到外周循环的迁移。这进一步减少了免疫细胞向中枢神经系统的定向迁移,减缓了多发性硬化症的发展进程。
  通过抑制S1P1受体和维恩脱褐素的作用,芬戈莫德在实际临床应用中证明了对多发性硬化症的治疗作用。在多个临床试验中,与安慰剂相比,芬戈莫德可显著减少复发性多发性硬化症患者的复发率。此外,芬戈莫德还减少了病情进展的风险,改善了患者的生活质量和神经功能。
  然而,芬戈莫德的使用也伴随着一些潜在的副作用。最常见的副作用包括头痛、感冒症状、疲劳和胃肠道问题。此外,芬戈莫德可能会导致心律不齐和心脏传导异常等心血管问题。因此,在使用芬戈莫德之前,医生需要对患者进行全面评估,并密切监测其心血管健康。
  总之,芬戈莫德作用于神经细胞表面的受体S1P1,通过抑制S1P信号传导通路、限制免疫细胞的迁移和炎症反应,有效治疗了多发性硬化症。尽管芬戈莫德在多发性硬化症的治疗方面取得了显著的成果,但其副作用需要引起临床医生的重视和监测。未来的研究还应进一步探索芬戈莫德的作用机制,以及对其他自身免疫性疾病的潜在疗效。