贝达喹啉
生产厂家:美国强生公司(Johnson & Johnson)
功能主治:用于耐多药肺结核,第8周累积培养转化率高
用法用量:用法用量 Bedaquiline贝达喹啉(成人)本品应在经验丰富的医生指导下使用。 本品的推荐剂量第1-2周:400毫克口服每天1次,持续2周,然后第3-24周:200mg,每周3次,用药(每次服药至少间隔48小时)22周(治疗的总持续时间是24周)。 Bedaquiline贝达喹啉(儿童)<18年:未建立安全性和有效性二芳基喹啉抗分枝杆菌作为成人(≥18岁)与肺耐多药结核病(MDR-TB)联合治疗的一部分,疾病预防控制中心临时指南建议逐案使用儿童标签第1-2周:400毫克口服每天1次,持续2周,然后周3-24:200mg3次/周,持续22周。 采用多种药物治疗方案,其中包含至少4种其他药物,耐多药结核病可能在整个24周内持续存在。 注意:在治疗的前2周:不要弥补错过的剂量,但继续通常的给药时间表。 从第3周开始:如果错过200毫克剂量,患者应尽快服用错过的剂量,然后恢复3次/周方案。
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贝达喹啉作用的位点是麦迪克酸合成酶,该酶是结核分枝杆菌中一个关键的生物合成酶。它参与了脂肪酸的生物合成过程,是合成特殊脂肪酸酯的关键酶。脂肪酸酯的合成是结核分枝杆菌细胞壁合成的一个重要步骤,贝达喹啉能够通过抑制该酶的活性,阻断菌体脂肪酸类物质的生物合成,从而干扰细胞壁的合成和结构稳定性,导致结核细菌无法正常生长和繁殖。
贝达喹啉通过与麦迪克酸合成酶结合,阻断其活性中心的还原作用,从而抑制了该酶的正常功能。进一步研究发现,贝达喹啉与麦迪克酸合成酶结合后,形成了一个稳定的酶药物复合物。这个复合物的形成使得贝达喹啉能够长时间停留在位点上,发挥持久的抗菌作用。与其他结核病药物不同,贝达喹啉仅抑制麦迪克酸合成酶,对其他细胞酶的活性没有影响,从而减少了对人体其他生理功能的干扰,增加了其选择性和安全性。
贝达喹啉作为一种创新的抗结核药物,已经被广泛用于治疗多种类型的结核病。特别是对于耐药性肺结核的治疗,贝达喹啉被认为是一种重要的选择。传统的抗结核病药物往往需要长期使用,且容易出现耐药性问题,而贝达喹啉的使用可以显著缩短治疗时间,并提高治疗效果。
需要注意的是,
贝达喹啉的使用仍然存在一些限制和潜在的风险。作为一种新型药物,贝达喹啉的长期安全性和副作用仍然需要进一步研究和评估。目前已经报道了一些与贝达喹啉相关的不良反应,包括心律失常、肝功能异常等。因此,在使用贝达喹啉时,需要严密监测患者的心律、肝功能等指标,确保其安全性和有效性。
总之,
贝达喹啉通过特异性作用于麦迪克酸合成酶,阻断了结核分枝杆菌重要代谢途径,从而有效抑制了其生长和繁殖。作为一种创新的抗结核药物,贝达喹啉为耐药性肺结核的治疗提供了新的选择,并在临床上取得了一定的疗效。然而,贝达喹啉的安全性和副作用尚需进一步研究和评估,以确保其在临床应用中的合理、安全使用。