伊马替尼
生产厂家：印度纳科Natco制药有限公司
功能主治：慢性髓性白血病,急性淋巴细胞白血病,胃肠道间质肿瘤
用法用量： 1、治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。 2、甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水。 3、通常成人每日一次.每次400㎎或600㎎，以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。 儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。 4、不能吞咽药片的患者(包括儿童)，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100㎎片约用50ml，400㎎约用200ml)。 5、应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。 6、Ph+CML患者的治疗剂量 1)成人 a、对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400㎎/日，急变期和加速期患者为600㎎/日。 b、对于WBC>50000/μl的CML患者的一线治疗，治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者。 该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。 c、只要有效，就应持续用药。 d、没有严重药物不良反应且如果血象许可，在下列情况下剂量可考虑从400㎎/日增加到600㎎/日，或从600㎎/日增加到800㎎/日：任何时间出现了疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应，已取得的血液学和/或细胞遗传学反应重新消失。 2)3岁以上儿童及青少年 a、目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性，必要时及时调整剂量。 b、本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。 c、依据成人的剂量，推荐日剂量为：慢性期260㎎/m2(最大剂量：400㎎)、加速期和急变期340㎎/m2(最大剂量：600mg)制订儿童患者的每日推荐剂量.计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克.12岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。 d、尚无3岁以下儿童治疗的经验。 7、Ph+ALL患者的治疗剂量 对难治复发成人Ph+ALL患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600㎎/日。 8、GIST患者的治疗剂量 1)对不能切除和/或转移的恶性GIST患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400㎎/日。 2)在治疗后未能获得满意的反应，如果没有严重的药物不良反应，剂量可考虑从400㎎/日增加到600㎎/日或800㎎/日。 3)对于GIST患者，甲磺酸伊马替尼应持续治疗，除非病情进展。 4)对GIST完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400㎎/日。 临床研究中伊马替尼用药时间为1年。 伊马替尼辅助治疗的最佳持续时间尚不清楚。 9、HES/CEL患者的用药剂量 1)本品用于HES/CEL治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。 2)对于证明存在FIPlLl-PDGFR-α融合激酶的HES∕CEL，推荐起始剂量为100㎎/日。 如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100㎎/日剂量增至400㎎/日。 10、ASM患者的用药剂量 1)本品用于ASM治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。 2)无D816Vc-Kit突变的ASM成人患者甲磺酸伊马替尼治疗推荐剂量是400mg/日。 如果ASM患者的c—Kit突变情况未知或无法测得，当使用其它疗法不能获得满意缓解时，应考虑给予甲磺酸伊马替尼400mg/日进行治疗。 3)伴有嗜酸性粒细胞增多(一种与FIPlLl-PDGFR-α融合激酶有关的克隆性血液系统疾病)的ASM患者，甲磺酸伊马替尼推荐起始剂量为100㎎/日。 如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100㎎剂量增至400㎎。 11、MDS/MPD患者的用药剂量 1)本品用于MDS/MPD治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。 2)成人高嗜酸性粒细胞综合征和PDGFR-α或-β基因重排的非典型MDS/MPD患者推荐的甲磺酸伊马替尼用药剂量为400㎎/日。 12、DFSP患者的治疗剂量 1)本品用于DFSP治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。 2)成人DFSP患者甲磺酸伊马替尼治疗的推荐剂量是400㎎/日。 需要时剂量可升至每日800㎎。 13、出现不良反应后剂量的调整 如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留)，应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。 14、严重肝脏毒性时剂量的调整 1)如胆红素升高]正常范围上限3倍或转氨酶升高]正常范围上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊马替尼,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。 2)以后甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。 成人每日剂量应该从400㎎减少到300㎎,或从600mg减少到400㎎或从800㎎减少至600㎎;儿童和青少年从260㎎/m2减少到200㎎/m2或从340㎎/m2减少到260㎎/m2。 15、中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整 1)Ph+CML加速期或急变期，Ph+ALL(起始剂量600㎎/日，或儿童和青少年340㎎/m2/日)：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L),应确定是否血细胞减少症与白血病有关(抽取骨髓或活检)，如果血细胞减少症不是由白血病引起的，建议剂量减少到400㎎/日或儿童和青少年260㎎/m2/日。 2)如果血细胞减少持续2周，则进一步减少剂量至300㎎/日或儿童和青少年200㎎/m[sup]2[/sup]/日，如血细胞减少持续4周，应停药，直到中性粒细胞≥1×109/L和血小板≥20×109/L。 再用时剂量为300㎎/日;或儿童和青少年200㎎/m2/日。 3)CML慢性期及GIST患者(起始剂量400㎎/日或儿童和青少年260㎎/m2/日)：当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×10[sup]9[/sup]/L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，治疗可恢复为剂量400㎎/日或儿喜和青少年260㎎/m2/日。 如果再次出现危急数值(中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L),治疗中断后的重新治疗剂量减至300㎎/日或儿童和青少年200㎎/m2/日。 16、HES/CEL(起始剂量为100㎎/日)： 当中性粒细胞ANC<1.0×109/L和/或血小板，50×109/L时应停药,在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药。 可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。 17、ASM(起始剂量100㎎/日)： 当中性粒细胞ANC<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药，在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药。 可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。 18、HES/CEL、ASM、MDS/MPD(起始剂量为400㎎/日)： 当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药,重新治疗剂量400㎎/日。 如果再次出现危急数值(当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L),重新治疗剂量应减少至300㎎。 19、DFSP(剂量800㎎/日) 当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药,重新治疗剂量600㎎/日。 如果再次出现危急数值(当中性粒细胞[1.0×109/L和/或血小板[50×109/L),重新治疗剂量应减少至400mg 20、肝功能损害患者的剂量 轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400㎎/天。 目前尚无严重肝功能损害患者(胆红素]正常范围的3倍)使用剂量为400㎎/天的数据资料。 这些患者应在认真权衡风险评估后,再使用本品。 21、肾功能衰竭患者的剂量 伊马替尼的肾清除可以忽略。 由于这个原因,预计对肾功能损害患者的全身清除率没有减少。 然而，对严重肾功能损害的患者仍需特别注意。 22、老年患者的剂量 对老年患者没有特别的调整剂量。
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伊马替尼的二代药物在治疗白血病方面表现出了巨大的潜力。在某些白血病类型中，例如慢性髓性白血病（CML），伊马替尼的二代正在显示出更好的治疗效果。研究人员发现，这些新型药物能够克服伊马替尼耐受性和抗药性，对于那些无法从传统治疗中获益的患者而言，提供了新的治疗选择。通过抑制酪氨酸激酶的活性，这些药物可以阻断肿瘤细胞的信号转导通路，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
除了白血病，伊马替尼的二代药物还被广泛研究用于治疗胃肠道间质肿瘤（GIST）。这种肿瘤是一种罕见的恶性肿瘤，常常发生在胃肠道的平滑肌和神经胶质细胞。早期的研究表明，伊马替尼的二代药物在治疗GIST方面比伊马替尼本身更有效。这些药物能够更好地抑制肿瘤的生长和扩散，并提高患者的生存率。尽管伊马替尼的二代药物在治疗白血病和GIST方面取得了显著的进展，但仍然面临一些挑战。首先，这些药物的研发和生产成本较高，这可能限制了它们的广泛应用。其次，由于药物的治疗靶点特异性增强，可能导致新的抗药性机制产生，需要进一步的研究和发展。
总的来说，伊马替尼的二代药物是一类具有更强抗肿瘤活性和更高选择性的药物，被广泛应用于白血病和GIST的治疗中。这些新型药物为那些无法从传统治疗中受益的患者提供了新的治疗选择，希望能够在未来的研究和临床实践中实现更好的治疗效果。
