利奈唑胺
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病
用法用量:用法用量 成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。 中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。 儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。 口服或静脉滴注均可。 目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。 总疗程不超过2个月。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗14-28天。 单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。 青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。 5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。 <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。 <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。 这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。 所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。 MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。 静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。 不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。 不可在此溶液中加入其它药物。 如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。 斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。 这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。 此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。 如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。 能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。 当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。 对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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利奈唑胺属于抗生素药物中的新一代药物,广谱抗菌活性强,对抗多种细菌有着卓越的疗效。它主要通过抑制细菌蛋白质合成来发挥作用。利奈唑胺通过特异性地结合于细菌的核糖体的23S rRNA上,阻断了细菌蛋白质的合成,从而抑制了感染的细菌的生长。
利奈唑胺广泛应用于肺结核的治疗,同时也可以用于其他细菌感染的治疗,特别是肺炎。由于其独特的抑制机制,利奈唑胺对传统抗生素产生了耐药性的细菌具有较好的疗效。然而,利奈唑胺并不适用于对其显示出耐药性的细菌,因此在使用该药物之前,必须对病原微生物进行敏感性测试。
肺结核是一种由结核杆菌引起的传染病。利奈唑胺通过抑制结核分枝杆菌的蛋白质合成,可有效治疗肺结核。尽管肺结核的治疗需要多种药物的联合使用,但利奈唑胺的加入可以显著提高治疗效果。
肺炎是一种常见的细菌感染,可以由多种微生物引起。
利奈唑胺在治疗肺炎方面的表现也非常突出。利奈唑胺对革兰阳性和革兰阴性菌具有广谱抗菌活性,可用于治疗由多种病原菌引起的肺炎。研究发现,利奈唑胺与大多数传统的β-内酰胺类抗生素的联合应用,可以进一步提高治疗效果。
除了肺结核和肺炎外,
利奈唑胺还可以用于治疗其他细菌感染。例如,利奈唑胺对耐药的金黄色葡萄球菌具有很强的抗菌活性,对治疗引起皮肤和软组织感染的金黄色葡萄球菌感染尤为有效。
尽管
利奈唑胺是一种强效抗菌药物,但使用时仍需注意可能发生的副作用和药物相互作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不适症状。此外,长期使用利奈唑胺还可能导致血小板减少和厌氧菌感染等严重的副作用。在使用利奈唑胺之前,应先进行过敏测试,以避免可能的过敏反应。
总体而言,利奈唑胺作为一种强效的抗生素,对肺结核、肺炎以及特定微生物敏感株引起的感染具有显著的治疗效果。然而,由于其特殊的机制和可能的副作用,使用利奈唑胺仍需在医生的指导下进行,并且需要经过严格的细菌敏感性测试确定病原体的敏感性。