安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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PAH是一种结构和功能异常造成的病理过程,患者往往表现为气短、乏力、心悸、胸痛等症状。随着疾病的发展,它会逐渐威胁到患者的生命。传统的治疗方法包括针对症状的缓解和肺动脉舒张药物的应用。然而,这些方法往往不能够彻底治愈PAH,也无法改变疾病的自然进展。而安立生坦则能够提供更为可靠和有效的治疗选择。
安立生坦作为一种内皮素受体A(ETA)拮抗剂,能够阻断ETA受体的活性,减少内皮素对血管收缩和平滑肌增生的作用。内皮素是一种由血管内皮细胞分泌的物质,通过和其受体结合,能够导致血管收缩、增生和炎症反应。安立生坦的作用在于通过阻断ETA受体,减少内皮素对血管的作用,保持血管的扩张状态,从而改善肺动脉高压的病理改变。
临床试验结果表明,安立生坦治疗PAH的效果显著。一项包括393名患者的研究发现,与安慰剂相比,安立生坦治疗组的患者在6分钟步行距离、运动耐力、心功能等方面显著改善。此外,安立生坦还能够显著减少患者住院次数和死亡率,成为PAH患者的理想治疗药物之一。
安立生坦治疗肺动脉高压的优势还在于其良好的耐受性和便于使用。相较于一些其他的药物,安立生坦很少出现严重的副作用。临床试验结果显示,安立生坦的常见不良反应主要是头痛、鼻塞、体重增加等,但很少出现严重的不适。这使得患者能够更好地遵守治疗方案,提高治疗的效果。
总的来说,
安立生坦作为治疗肺动脉高压的一线药物,具有明确的临床疗效和良好的耐受性。它通过抑制内皮素受体A的活性,减少内皮素对血管的作用,改善肺动脉高压的病理改变。临床试验结果表明,安立生坦能够显著改善患者的症状和生活质量,并减少住院和死亡的风险。因此,安立生坦被广泛应用于PAH的治疗,为患者提供了一种可靠和有效的治疗选择。