利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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肺动脉高压是一种罕见但严重的疾病，主要病理特征是肺动脉壁厚度增加、平滑肌细胞增生和肺小动脉狭窄。高压下，心脏需要更大的负荷来向全身供血，导致心肌劳损和衰竭的风险增加。肺动脉高压的主要症状包括气急、乏力、心悸和晕厥等。这种疾病常常被误诊或漏诊，给患者带来了巨大的身体和心理负担。
利奥西呱片作为一种可口服的可溶可吞药物，通过激活可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的活性来扩张肺血管。sGC是一种与一氧化氮(NO)信号通路相关的酶，通过产生环磷酸鸟苷(cGMP)来起到血管平滑肌松弛和扩张血管的作用。利奥西呱片不仅对肺小动脉有扩张作用，还对肺毛细血管起到类似的作用。因此，它被认为是治疗肺动脉高压的一种创新药物。然而，单独使用利奥西呱片的效果并不尽如人意。一些研究表明，利奥西呱片单药治疗的有效率仅为50%左右。为了提高疗效，研究人员开始探索利奥西呱片与其他药物的联合治疗方案。而马昔腾坦作为一种磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂，也用于治疗肺动脉高压。
磷酸二酯酶-5(PDE-5)是一种降解cGMP的酶，通过抑制其活性，可以增加cGMP的浓度，进而扩张血管。由于利奥西呱片和马昔腾坦分别通过不同的机制增加cGMP的浓度，研究人员开始考虑将两种药物联合使用，以期产生协同作用，提高治疗肺动脉高压的效果。
一些临床研究已经证明，利奥西呱片与马昔腾坦联合使用可以显著改善肺动脉高压患者的生活质量和运动耐量。其中，一项研究发现，这种联合用药方案能够显著降低患者的肺动脉压力，提高他们的运动能力和运动耐量。在这项研究中，患者接受了8周的治疗，结果显示，与单独使用利奥西呱片或马昔腾坦相比，联合用药组的患者在六分钟步行测试中表现出更好的结果。
当然，利奥西呱片与马昔腾坦联合使用也存在一些副作用，如头痛、面部潮红和胃肠道不适等。因此，在选择联合用药方案时，医生需要权衡疗效和安全问题，并为患者制定个性化的治疗计划。
综上所述，利奥西呱片与马昔腾坦联合使用是一种治疗肺动脉高压的有效方案。这种联合用药方案可以通过不同的机制扩张血管，提高患者的生活质量和运动耐量。然而，需要进一步的研究来确定剂量和疗程等治疗细节，并进一步评估联合用药方案的长期安全性和疗效。
