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利奥西呱(Riociguat)的疗效与作用及副作用

发布时间:2025-01-21 08:11:53 阅读:1120 来源:问药网
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利奥西呱片

利奥西呱片 生产厂家:德国拜耳(Bayer) 功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善 用法用量:用法用量  仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。  剂量  剂量滴定  推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。  片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。  如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。  如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。  如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。  在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。  维持剂量  应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。  最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。  如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。  如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。  如果无法耐受,可随时考虑减量。  食物  通常可随餐或空腹服用片剂。  因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。  特殊人群  在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。  儿童人群  尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。  临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。  在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。  老年人群  老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。  肝功能损害  因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。  本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。  肾功能损害  重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。  因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。  因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。  吸烟者  与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。  由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。  吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  停止吸烟的患者可能需要减量。  给药方法  口服。  粉碎片剂  对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱(Riociguat)的疗效与作用及副作用,利奥西呱(Riociguat)的副作用包括头痛、头晕、消化不良、手、腿、脚和脚踝肿胀(外周水肿)、恶心、腹泻和呕吐等。此外,该药品也可能导致一些严重的副作用,如低血压症状(包括头晕和胸痛,尤其是在脱水、心脏血流严重阻塞或有某些其他医疗问题的人群中容易出现)、出血风险增加(包括呼吸道出血)以及肺静脉闭塞性疾病患者的症状恶化。

利奥西呱(Riociguat)是一种用于治疗肺动脉高压(PAH)和慢性血栓栓塞性肺高血压(CTEPH)的新型药物。这种药物通过促进可溶性鸟苷酸酰化酶(sGC)的活性,扩张血管,改善心脏的血流量,从而降低肺动脉压力,提升患者的生活质量及运动能力。本文将详细探讨利奥西呱的疗效、作用机制及其副作用,为患者及其家属提供更全面的信息。

1. 疗效概述

利奥西呱在临床应用中,被发现显著改善肺动脉高压患者的功能状态和运动能力。在多项临床试验中,使用利奥西呱的患者其6分钟步行距离和心肺功能得到了改善。同时,利奥西呱还能够延缓疾病进展,降低相关的住院率,提升患者的总体生存质量。

2. 作用机制

利奥西呱的主要作用机制是通过激活可溶性鸟苷酸酰化酶,从而增加环鸟苷酸(cGMP)的水平。这一过程有助于血管扩张,减少血管的阻力,降低肺动脉压力。此外,它还发挥抗血栓作用,改善内皮细胞功能,因此在治疗肺动脉高压方面具有多重益处。

3. 副作用

尽管利奥西呱在治疗肺动脉高压中显示出良好的疗效,但患者在使用该药物时仍需警惕可能出现的副作用。常见副作用包括头痛、晕眩、恶心及腹泻等,这些在大多数情况下是轻度的,随着适应期的推移而逐渐减轻。部分患者可能会经历严重的低血压,甚至呕吐、出血等需立即就医的症状。因此,在使用过程中需定期监测血压以及其他相关指标。

4. 总结与展望

利奥西呱是治疗肺动脉高压的重要药物之一,对患者的生活质量和生理功能有着显著的改善。考虑到其可能引起的副作用,患者在使用该药物时应严格遵循医生的建议,定期进行身体检查,以确保安全有效的治疗。未来的研究可能会进一步明确利奥西呱的最佳使用时机和组合疗法,为肺动脉高压患者带来更为广阔的治疗前景。