利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱(Riociguat)的作用功效及副作用,利奥西呱(Riociguat)的副作用包括头痛、头晕、消化不良、手、腿、脚和脚踝肿胀（外周水肿）、恶心、腹泻和呕吐等。此外，该药品也可能导致一些严重的副作用，如低血压症状（包括头晕和胸痛，尤其是在脱水、心脏血流严重阻塞或有某些其他医疗问题的人群中容易出现）、出血风险增加（包括呼吸道出血）以及肺静脉闭塞性疾病患者的症状恶化。
利奥西呱（Riociguat）是一种用于治疗特定类型肺动脉高压（PAH）及慢性血栓性肺动脉高压（CTEPH）的药物。作为一种直接的可溶性鸟苷酸酰化酶激动剂，利奥西呱能够扩张肺动脉，从而降低肺动脉的压力，改善患者的生活质量。本篇文章将对利奥西呱的作用功效及其可能的副作用进行深入探讨。
1. 利奥西呱的作用机制
利奥西呱通过激活可溶性鸟苷酸酰化酶（sGC），增强细胞内环鸟苷酸（cGMP）的生成。这一过程其实是对一氧化氮（NO）信号通路的补充，能够有效扩张血管，改善肺循环。利奥西呱的独特之处在于它不仅能在一氧化氮存在的情况下增强其作用，还能在一氧化氮缺乏的情况下发挥效果，这使得它在治疗肺动脉高压方面非常有效。
2. 用于治疗的适应症
利奥西呱主要用于治疗两种类型的高血压：肺动脉高压（PAH）和慢性血栓性肺动脉高压（CTEPH）。对于前者，利奥西呱可用于 WHO功能分类为Ⅱ级到Ⅳ级的成人患者。而对于CTEPH患者，利奥西呱被推荐用于无法进行手术治疗的病例。临床数据显示，这种药物可以显著提高患者的六分钟步行距离（6MWD）和改善生活质量。
3. 可能的副作用
尽管利奥西呱在治疗肺动脉高压方面显示出了良好的效果，但也有一些潜在的副作用。常见的副作用包括头痛、眩晕、疲劳、低血压、恶心和消化不良等；有些患者可能会出现更为严重的副作用，例如出血、肝功能异常等。因此，在使用利奥西呱期间，医生会根据患者的具体情况，进行定期的监测和评估，以便及时调整治疗方案。
4. 服用注意事项
在使用利奥西呱时，患者需遵循医生的指示，并保持定期的随访检查。此外，患者应告知医生自己是否有低血压、肝病、肾病等病史，因为这些情况可能影响药物的使用安全性。同时，患者应避免与某些药物（如硝酸酯类药物）同时使用，以免引发不良反应。
利奥西呱作为一种新型药物，为治疗肺动脉高压患者提供了新的希望。尽管其具有显著的治疗效果，但在使用过程中也需注意副作用的发生，患者应定期与医生沟通，以确保治疗的安全性与有效性。通过综合评估，患者和医生可以共同制定最佳的治疗策略，从而改善生活质量，延缓疾病进展。
