阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼属于一类叫做“酪氨酸激酶抑制剂”的药物,通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)的活性,阻断了肿瘤血管的生长和扩张。它的主要机制是通过干扰肿瘤血供,抑制肿瘤细胞生长和扩散来达到治疗肾癌的效果。
阿昔替尼被广泛应用于肾癌的早期治疗中,对于不能耐受或有禁忌症不能接受手术的患者尤其适用。早期肾癌的治疗策略不同于晚期肾癌,手术切除是首选治疗方法。然而,对于一些存在手术困难或有高风险的患者,阿昔替尼可以提供一个替代性的治疗选择。
研究表明,阿昔替尼在肾癌早期的应用具有良好的疗效和安全性。一项研究发现,接受阿昔替尼治疗的早期肾癌患者的总生存期延长了近3年,且无重大不良事件的发生。这表明,阿昔替尼在早期肾癌治疗中可以有效地控制肿瘤的生长和扩散,延长患者的生存期。
除了在早期治疗中的应用,阿昔替尼也可以作为术后治疗的选择。术后复发是早期肾癌患者面临的一个重要问题,而阿昔替尼可以帮助减少复发的风险。一项研究显示,接受阿昔替尼治疗的术后复发肾癌患者的复发时间显著延长,且无重大不良反应的发生。这说明阿昔替尼在术后治疗中可以起到辅助防御复发的作用。
当然,阿昔替尼也有一些副作用需要考虑。常见的副作用包括高血压、手足综合征、腹泻等。然而,大部分副作用都可以通过调整药物剂量或采取支持性治疗来控制和缓解。在使用阿昔替尼之前,医生会进行全面的评估,并且定期监测患者的身体状况和药物耐受性。
总之,
阿昔替尼在早期肾癌的治疗中具有重要的意义。它能有效地延长患者的生存期,减少肿瘤的复发风险。然而,使用阿昔替尼需要在医生的指导下进行,并且要警惕可能出现的副作用。早期发现、早期治疗是提高肾癌患者生存率和生活质量的关键,阿昔替尼的应用为早期肾癌的治疗提供了新的选择。