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司美替尼作用机制详情

发布时间:2023-10-30 13:34:07 阅读:888 来源:问药网
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司美替尼

司美替尼 生产厂家:英国阿斯利康 功能主治:1型神经纤维瘤病(NF1)与无法手术的盆状神经纤维瘤。 用法用量:用法用量  1、建议剂量为每天2次(约每12小时)口服25mg/㎡,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。  2、空腹服用司美替尼(Selumetinib)。  3、每次服药前2小时或每次服药后1小时不要食用食物。  4、用水吞服整个司美替尼(Selumetinib)胶囊。  5、不要咀嚼,溶解或打开胶囊。  基于体表面积的推荐剂量:  体表面积推荐剂量  0.55–0.69m2早上20mg,晚上10mg  0.70–0.89m220mg,每天两次  0.90–1.09m225mg,每天两次  1.10–1.2930mg,每天两次  1.30–1.4935mg,每天两次  1.50–1.6940mg,每天两次  1.70–1.8945mg,每天两次  ≥1.90m250mg,每天两次
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  司美替尼通过抑制突变RAF激酶的活性来发挥其治疗作用。RAF激酶是一类重要的蛋白激酶,在正常细胞中负责细胞生长因子信号的传递,并参与调控细胞的分裂和增殖。然而,在某些神经纤维瘤患者中,RAF激酶基因发生了突变,导致其异常活化并促进肿瘤细胞的生长和扩散。这些突变使RAF激酶D区和其他关键区域受到异常激活,从而刺激细胞信号传导通路的异常活性。
  而司美替尼正是通过选择性抑制突变RAF激酶的活性来治疗神经纤维瘤。司美替尼可以结合细胞中的突变RAF激酶,并抑制其磷酸化作用,从而阻断细胞信号传导通路的异常活性。具体来说,司美替尼通过与ATP竞争结合RAF激酶催化位点,从而抑制突变RAF激酶的自磷酸化和目标基质蛋白的磷酸化,进而阻断了异常信号传导的进程。
  通过抑制突变RAF激酶的活性,司美替尼可以抑制神经纤维瘤细胞的增殖、生长和扩散,并最终导致细胞凋亡。通过这种方式,司美替尼可以延缓肿瘤的生长速度,并减少肿瘤的负担。同时,在突变RAF激酶的抑制下,司美替尼也可以减少肿瘤细胞对血管生成的需求,从而抑制新血管的形成,达到抑制肿瘤扩散和转移的效果。
  需要注意的是,司美替尼具有一定的副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。此外,还可能出现高血压、心动过速、视力模糊等不良反应。因此,在使用司美替尼治疗神经纤维瘤时,需要密切监测患者的生理指标,并采取措施进行副作用的缓解和处理。
  总的来说,司美替尼是一种针对突变RAF激酶的靶向治疗药物,通过抑制突变RAF激酶的活性来抑制神经纤维瘤的生长和扩散。司美替尼的出现为神经纤维瘤患者带来了新的希望,为改善其生活质量和治疗结果提供了有效的手段。然而,由于其副作用的存在,使用司美替尼治疗神经纤维瘤需要密切监测患者的情况并进行有效的管理。未来,相信随着对突变RAF激酶作用机制的深入研究,司美替尼或其他类似药物将进一步优化,为神经纤维瘤患者提供更好的治疗效果。