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乐伐替尼的作用机理

发布时间:2023-10-30 20:09:04 阅读:1312 来源:问药网
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仑伐替尼

仑伐替尼 生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest) 功能主治:口服激酶抑制剂,治疗多种恶性实体瘤,改善患者生存 用法用量:  用法用量  甲状腺癌(DTC)推荐剂量:24毫克,口服,每日一次。  肾细胞癌(RCC)推荐剂量:18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司,口服,每日一次。  肝癌(HCC)推荐剂量:体重≥60kg,12mg/天;  体重<60kg,8mg/天,口服,每日一次。  乐伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据,此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌,仅仅6周,肿瘤居然消失的真实案例。
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  乐伐替尼可以抑制多种靶点酪氨酸激酶,其中包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2和3,纤维母细胞生长因子受体(FGFR)1~4,肿瘤衰减基因(RET)、腺苷酸酸化酶(KIT)等。这些受体在肿瘤生长和血管生成过程中起到重要作用。
  血管内皮生长因子(VEGF)是一种促进肿瘤血管生成和提供肿瘤营养的重要因子。乐伐替尼的抑制作用可以阻断VEGF通过结合其受体VEGFR,从而阻止肿瘤细胞吸收氧气和营养物质,减少肿瘤生长的速度。
  纤维母细胞生长因子(FGF)也是一种对肿瘤生长起重要作用的因子。通过抑制FGF受体的激活,乐伐替尼可以减少肿瘤细胞的增殖,阻止肿瘤的进一步发展和扩散。
  除此之外,乐伐替尼还能抑制肿瘤衰减基因(RET)、腺苷酸酸化酶(KIT)等重要靶点的激活。这些靶点在肿瘤细胞生长和转移中扮演着重要的角色。
  乐伐替尼的抗肿瘤效果还可以通过促进细胞凋亡来实现。乐伐替尼可以影响肿瘤细胞的凋亡通路,使细胞失去生长和存活的能力,最终导致肿瘤细胞死亡。
  除了上述作用机制,乐伐替尼还可以通过减少肿瘤相关的炎症反应和增强自身免疫力来抑制肿瘤的生长。这些机制的综合作用能够有效地抑制肿瘤的发展和转移。
  乐伐替尼的应用范围广泛,通过靶向多个肿瘤相关的信号通路,对肾癌、肝癌和甲状腺癌等恶性肿瘤具有明显的抗肿瘤效果。临床研究表明,乐伐替尼治疗这些癌症的患者可以显著延长生存期,改善患者的生活质量。
  值得注意的是,乐伐替尼具有一定的副作用,如食欲减退、高血压、甲状腺功能异常等。因此,在使用乐伐替尼治疗时,需要密切监测患者的身体状况,并根据患者的具体情况调整用药剂量,以保证其治疗效果和减少不良反应的发生。
  总而言之,乐伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其通过抑制肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖和促进细胞凋亡等多种机制来发挥抗肿瘤的作用。在临床上,乐伐替尼已经被证明是一种有效的抗癌药物,并且广泛应用于肾癌、肝癌和甲状腺癌等恶性肿瘤的治疗中。