安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦通过抑制内皮素A受体的活性,减少肺小动脉收缩和血管壁增厚。内皮素A是一种强烈的血管收缩剂和细胞生长因子,过度活跃的内皮素A系统是肺动脉高压发生和发展的重要机制之一。安立生坦能够减少内皮素A对血管的收缩作用,从而改善肺动脉的血流通畅性,减轻心脏的负荷。
研究表明,
安立生坦的长期使用在改善肺动脉高压患者的运动耐量、生活质量和生存率方面非常有效。例如,一项对300名肺动脉高压患者进行的研究发现,在治疗后12个月内,安立生坦组的运动功能得分显著提高,体力活动能力明显增加。此外,安立生坦的治疗还能显著降低肺动脉高压导致的再住院率和死亡率。
安立生坦是一种相对安全的药物,但也存在一些潜在的副作用和限制。例如,安立生坦可能导致水肿和腹部不适等不良反应,因此需要定期监测患者的体重和肝功能。与其他药物相比,安立生坦对肝脏的负担较小,对肝功能影响较小,但长期使用时仍需注意监测肝功能变化。
对于某些特定的肺动脉高压患者,安立生坦的使用可能有一定的限制。例如,孕妇和哺乳期妇女慎用本药物,因为它可能对胎儿和婴儿造成不良影响。此外,安立生坦也不建议与硝酸酯类药物一同使用,因为这可能导致低血压。
总体而言,安立生坦是一种有效的肺动脉高压治疗药物。它通过减轻血管的收缩和血管壁增厚,改善肺动脉的血流通畅性,从而改善患者的运动耐量和生活质量。然而,在使用安立生坦时,患者和医生都需要密切监测患者的病情和药物的不良反应,以确保治疗的安全性和有效性。