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马昔腾坦与波生坦区别大揭秘!

发布时间:2023-06-13 13:33:41 阅读:788 来源:问药网
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马昔腾坦

马昔腾坦 生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司 功能主治:肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂,降低发病率和死亡率 用法用量:用法用量  应该由在肺动脉高压治疗方面具有经验的医生启动治疗,并对治疗进行监测。  剂量本品的推荐剂量是10mg,每日一次口服。  可随餐或空腹服用。  不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。  尚未在PAH患者中进行过高于10mg,每日一次剂量的研究,故不建议使用。  漏服应每天在固定时间服用本品。  如果漏服应尽快补服,并在固定时间服用下一剂药物,同时需告知患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。  育龄期女性的妊娠试验育龄期女性只有妊娠试验结果为阴性时才可开始使用本品治疗。  治疗期间应每月进行一次妊娠试验(见[孕妇及晡乳期妇女用药]部分)。  肝功能不全患者根据药代动力学数据,在轻度、中度或重度肝功能损伤患者中,无需进行剂量调整(见[药代动力学]部分)。  然而,在中度或重度肝功能损伤的PAH患者中,尚没有应用本品的临床经验。  不推荐在中度肝损伤患者中使用本品。  不得在重度肝损伤患者中或肝脏转氨酶出现有临床意义增高(高于正常上限3倍(>3xULN))的患者中启动本品治疗。  在开始使用本品前应进行肝酶检查,并在治疗期间依据临床情况复查。  (见[注意事项]部分)。  肾功能不全患者根据药代动力学数据,在肾功能损伤患者中不需调整剂量。  尚无本品在重度肾功能损伤PHA患者中使用的临床经验,建议在此人群使用要谨慎。  肾功能不全的患者使用本品治疗过样中出现低血压和贫血的风险可能更高,因此,应考虑监测血压和血红蛋白。  不推荐在接受透析的患者中使用本品(见[药代动力学]部分)。
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  马昔腾坦(Macitentan)与波生坦(Bosentan)是目前临床应用的两种内皮素受体阻滞剂。它们均可用于治疗动脉高压和肺动脉高压,具有相似的作用机制和药效学特性。但是,它们之间还是有不小的差别,下面就来详细了解一下。
  一、药效学特点
马昔腾坦  马昔腾坦是一种新型内皮素受体拮抗剂,能够选择性地抑制内皮素A和内皮素B受体的活性,持久地降低肺动脉压和肺血管的阻力。它的半衰期长达16小时,因此只需每天一次口服即可。
  波生坦是首个应用于临床的内皮素受体阻滞剂,能够选择性地抑制内皮素A和内皮素B两种受体。它的半衰期约为5小时,因此需要每天两次口服来保持治疗效果。
  二、药代动力学特点
  马昔腾坦和波生坦都是口服给药方式,但它们的药代动力学特点略有差别。
  马昔腾坦在人体内的代谢过程中主要通过肝脏经CYP3A4酶代谢,其中的主要代谢物是3-单炔基马昔腾。马昔腾坦及其代谢物通过肝胆系统排泄。
  波生坦在人体内的代谢过程中主要也是通过肝脏进行代谢,在体内产生2个代谢产物。其中,主要的代谢产物为活性代谢物-羧基波生坦。这些代谢产物主要通过肝胆系统进行排泄。
  三、不良反应
  马昔腾坦和波生坦的不良反应也有所不同。
  马昔腾坦可能会引起周期性水肿,使患者的腿部、脚踝肿胀,这是由于它的生理作用。另外,还可能发生类似感冒的不适症状。长期使用时,还可能增加肝酶和肾功能的不利影响,因此需要密切监测这些指标。
  波生坦可能会引起头痛、乏力、恶心、口服后胃部不适等常见反应。同样需要密切监测肝酶水平和肝、肾功能,因为它们也会增加波生坦的使用风险。
  四、临床应用范围
  马昔腾坦和波生坦,由于药理学和药代动力学方面的差异,适用病人群略有不同。
  波生坦主要用于小儿肺动脉高压症、闭塞性肺动脉高压症等疾病的治疗。马昔腾坦则更适用于成人肺动脉高压、为感染性心脏病、结缔组织病、系统性硬化症等自身免疫疾病所引起的肺动脉高压的患者。
  综上所述,马昔腾坦和波生坦虽然作用机制和疗效相似,但还是存在着一些区别。患者在接受医生的建议之后,需要根据自身疾病情况和身体状况,更加科学地选择用药。只有这样,才能更好地发挥药物的治疗效果。