索托拉西布AMG510
生产厂家:老挝国立第二制药厂
功能主治:KRAS抑制剂,肺癌新特药
用法用量:用法用量 1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。 第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。 吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。 2.建议的剂量减少 剂量降低剂量 首次剂量降低480mg(4片),每日一次 第二次剂量降低240mg(2片),每日一次 3.不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度*本品剂量调整 肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状) 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高) 谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品 间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别 如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品; 如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品 恶心或呕吐3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 腹泻3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 其他不良反应3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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索托拉西布是一种针对特定基因分子的抑制剂,用于治疗一种非小细胞肺癌(NSCLC)亚型。这种药物是目前唯一一种被美国FDA批准的针对KRAS G12C突变的药物。
KRAS G12C突变是NSCLC中最常见的一种突变,占整个病例的8-13%。长期以来,该基因突变一直被视为被无法被药物靶向治疗的靶点。而索托拉西布的研发和上市,意味着治疗肺癌进入了崭新的时代。
索托拉西布的研究历史可追溯到20世纪90年代。在国际合作下,研究人员设计了一种分子,能够在人体内抑制KRAS G12C突变的暴发。长期以来,该分子的研究被视为科学家们的“圣杯”之一。
2019年,美国肺癌协会年会上发布了索托拉西布的第一批II期研究结果。这项研究显示,索托拉西布在治疗NSCLC中表现优异:病例的有效率达到了50%以上。
2020年5月,美国FDA在加快审批病例的已有草案基础上,加急批准
索托拉西布上市。这也是肺癌治疗历史上首个KRAS G12C抑制剂获准上市。
使用
索托拉西布的主要风险,是与其他化疗药物联用时可能增加血小板减少的风险,导致出血等不良反应。此外,在部分病例中,肺部炎症、手足综合症、肝损害等副作用风险较高。使用时需要严格按医嘱用药,并定期进行生化检查。
总体而言,索托拉西布是一种突破性的药物,为治疗NSCLC KRAS G12C突变提供了新的选择。虽然存在副作用风险,但如果能在医生指导下严格合理使用,仍然具有显著的效果。