利奈唑胺
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病
用法用量:用法用量 成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。 中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。 儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。 口服或静脉滴注均可。 目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。 总疗程不超过2个月。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗14-28天。 单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。 青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。 5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。 <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。 <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。 这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。 所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。 MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。 静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。 不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。 不可在此溶液中加入其它药物。 如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。 斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。 这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。 此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。 如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。 能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。 当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。 对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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首先,
利奈唑胺能够抑制细菌蛋白质的合成。细菌的生长和繁殖过程中,蛋白质合成是一个至关重要的步骤。利奈唑胺通过与细菌的核糖体结合,抑制细菌蛋白质的合成,从而阻断了细菌的正常生长和繁殖。这种抑制作用对于一些肺结核菌株特别有效,能够有效地抑制其生长和传播。
其次,利奈唑胺还具有广谱的抗菌活性。除了肺结核菌株外,利奈唑胺还对其他一些特定的微生物敏感株具有杀菌或抑制作用,这使得它在治疗感染性肺炎和其他细菌感染方面也具备较好的疗效。利奈唑胺能够抑制多种革兰阳性细菌和一些革兰阴性细菌的生长和繁殖,包括肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等。因此,利奈唑胺不仅仅是一种抗结核药物,还是一种广谱的抗菌药物。
另外,
利奈唑胺还具备一定的抗耐药性。药物的耐药性是目前药物研发中的一个重要问题。一些细菌对常用的抗生素产生了耐药性,使得这些抗生素的疗效大大降低。但是,利奈唑胺被证实在一些多药耐药细菌中仍然具有较好的抗菌活性,包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等。这使得利奈唑胺成为一种重要的“后备”抗生素,被广泛应用于一些耐药菌株引起的感染治疗中。
总结起来,利奈唑胺作为一种抗结核药物,其抗菌机制主要通过抑制细菌蛋白质的合成,阻断细菌的生长和繁殖。同时,利奈唑胺还具备广谱的抗菌活性和一定的抗耐药性,成为一种多用途的抗菌药物。然而,需要注意的是,利奈唑胺虽然具有较好的疗效,但也存在一些不良反应,如厌食、恶心、呕吐等。因此,在使用利奈唑胺的过程中,需要根据病情和患者具体情况来进行合理使用和监测。同时,我们也应该持续地进行抗生素的研发和创新,以找到更多更有效的治疗方法来应对细菌感染和耐药问题。