盐酸多柔比星脂质体注射液
生产厂家:美国强生公司(Johnson & Johnson)
功能主治:本品可用于低 CD4(
用法用量:用法用量 本品应为每2-3周静脉内给药20mg/㎡,给药间隔不宜少于10天,因为不能排除药物蓄积和毒性增强的可能。 病人应持续治疗2-3个月以产生疗效。 为保持一定的疗效,在需要时继续给药。 本品用250毫升5%葡萄糖注射液稀释,静脉滴注30分钟以上。 禁止大剂量注射或给用未经稀释的药液。 建议本品滴注管与5%葡萄糖滴注管相连接以进一步稀释并最大限度地减少血栓形成和外渗危险。 本品禁用于肌肉和皮下注射。 肝功能不全病人:对少数肝功能不全病人(胆红素值达4mg/dl)给予20mg/㎡本品,血浆清除率和清除半衰期未见变化。 然而在取得进一步的经验之前,根据以往盐酸多柔比星的使用经验,对于肝功能不全的病人本品的给药量要减少。 建议当胆红素高于以下数值时考虑减少用量:血清胆红素1.2-3.0mg/dl,用常用量的; 大于3mg/dl时用常用量的。 肾功能不全病人:由于多柔比星由肝脏代谢和经胆汁排泄,故使用本品时剂量不需作调整。 脾切除病人:目前尚无本品用于脾切除病人的经验,故不推荐使用。
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多柔比星主要通过以下几个机制发挥其抗肿瘤作用。首先,它可以抑制DNA合成过程。DNA是细胞的遗传物质,也是肿瘤细胞增殖的重要组成部分。多柔比星可以结合细胞内的DNA,阻碍DNA复制和修复过程,从而导致肿瘤细胞死亡。
其次,多柔比星也可通过抑制酶的活性来抗击肿瘤。肿瘤细胞中存在着一种酶,称为拓扑异构酶II(Topoisomerase II)。这种酶在肿瘤细胞的DNA复制和修复中起到重要的作用。多柔比星可以与拓扑异构酶II结合,阻碍其功能,从而破坏肿瘤细胞的DNA结构,导致细胞死亡。
此外,多柔比星还可以通过产生氧自由基来对抗肿瘤。氧自由基是一种高度反应性的氧分子,可以直接损害细胞的DNA、蛋白质和脂质结构,引起细胞死亡。多柔比星被内化到肿瘤细胞内后,会与细胞内的氧分子反应,产生大量的氧自由基,进而导致肿瘤细胞的损伤和死亡。
此外,
多柔比星还可通过调节细胞凋亡(细胞自我死亡)信号通路来发挥抗肿瘤作用。肿瘤细胞的凋亡功能通常受到抑制,使其能够无限制地生长和扩散。多柔比星可以恢复肿瘤细胞的凋亡能力,从而诱导肿瘤细胞的自我死亡。这一机制在肿瘤治疗中具有重要意义。
尽管多柔比星有着广泛的抗肿瘤活性,但它也存在一些副作用,如心脏毒性、肺毒性、肝毒性等。这些副作用会影响患者的生活质量和治疗效果,因此在使用多柔比星时需要严密监测和及时干预。
综上所述,多柔比星作为一种抗肿瘤药物,通过抑制DNA合成、调节酶活性、产生氧自由基和调节细胞凋亡等多种机制,对多种恶性肿瘤具有广泛的抗肿瘤活性。然而,多柔比星的严重副作用也需要引起注意,临床应用时需根据患者个体情况进行合理使用和监测。