英克西兰
生产厂家:瑞士诺华制药
功能主治:高胆固醇血症或血脂异常,降低低密度脂蛋白胆固醇
用法用量:用法用量 皮下注射给药,在第0、3个月各给药一次后,维持期每6个月给药一次,一年只需注射2次。 给药方法:皮下注射使用:Leqvio(inclisiran)用于腹部皮下注射;替代注射部位包括上臂或大腿。 不应在活动性皮肤病或损伤部位注射,如晒伤、皮疹、炎症或皮肤感染。 1.在给药前,应该对Leqvio(inclisiran)进行目视检查。 溶液应该是透明、无色到淡黄色,基本上没有微粒。 如果溶液中含有可见的颗粒物,则不应使用该溶液。 2.每个284mg剂量使用一个单一的预充注射器;每个预充注射器仅供一次性使用。 本品仅由专业的医护人员管理和使用。 错过剂量:(1)如果错过计划剂量少于3个月,应及时给予Leqvio,并按照患者原来的计划继续给药。 (2)如果错过计划剂量超过3个月,则应开始新的给药方案——在第0、3个月各给药一次后,维持期每6个月给药一次。 从使用单克隆抗体PCSK9抑制剂治疗过渡到本品:可以在最后一次使用单克隆抗体PCSK9抑制剂后立即使用本品。 为了维持较低的LDL-C,建议在最后一次使用单克隆抗体PCSK9抑制剂后2周内给予本品。
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英克西兰的作用机制主要通过靶向肝脏中的肝素样生长因子受体1(PSGF-1)。这种药物被设计成一种小分子RNA干扰剂,它的作用是降低肝素样生长因子受体1的表达。当英克西兰注射进入人体后,它会进入肝脏并与肝素样生长因子受体1特异性结合。这种结合会触发一系列的分子反应,最终导致肝素样生长因子受体1基因的沉默。
肝素样生长因子受体1在体内调控着肝脏中的LDL受体的表达。当这一基因表达过量时,会导致肝脏中的LDL受体数量减少,从而导致血液中LDL-C水平的升高。而通过沉默肝素样生长因子受体1基因,英克西兰可以明显提高肝脏中的LDL受体表达,使其能够更高效地清除血液中的LDL-C。
此外,英克西兰还具有延长降低LDL-C的效果的特点。它被设计成一种可以在体内长时间稳定存在的药物,相较于传统的药物,其降低LDL-C的效果能够持续更长的时间。这意味着患有高胆固醇血症或血脂异常的患者只需每几个月注射一次英克西兰,即可保持较低的LDL-C水平,从而降低心血管疾病的风险。
根据一项大规模的临床试验显示,
英克西兰在高胆固醇血症的治疗中具有显著的疗效。该研究纳入了超过一万名患有高胆固醇血症的患者,并将其分为接受英克西兰治疗的实验组和接受安慰剂治疗的对照组。结果显示,在18个月的随访中,接受英克西兰治疗的患者的LDL-C水平显著下降,而对照组的患者则没有这样的降低效果。
总结起来,英克西兰是一种通过靶向肝脏中的肝素样生长因子受体1,促进肝脏中LDL受体表达来降低血液中LDL-C水平的药物。其独特的作用机制使得英克西兰具有更强的LDL-C降低效果,并能够持续较长的时间。在临床试验中,英克西兰已被证明是一种安全有效的治疗高胆固醇血症或血脂异常的药物,为患者降低心血管疾病的风险提供了新的选择。