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阿利西尤单抗作用机制

发布时间:2023-11-11 17:46:38 阅读:1389 来源:问药网
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阿利西尤单抗

阿利西尤单抗 生产厂家:法国Sanofi-Aventis赛诺菲公司 功能主治:PCSK9抑制剂,治疗高胆固醇血症,降低LDL胆固醇水平 用法用量:用法用量  在开始alirocumab之前,应排除高脂血症或混合性血脂异常的继发原因(例如,肾病综合征,甲状腺功能减退症)。  Alirocumab的通常起始剂量是每2周皮下注射75mg。  需要更大LDL-C降低(>60%)的患者可以每两周开始一次150mg皮下注射,或者每4周一次(每月一次)300mg皮下注射。  alirocumab的剂量可以根据患者特征(例如基线LDL-C水平,治疗目标和反应)进行个性化设置。  可以在治疗开始或滴定后4至8周评估血脂水平,并相应地调整剂量(滴定或滴定)。  如果需要在每2周一次75毫克或每4周一次(每月)300毫克的患者中进一步降低LDL-C,可以将剂量调整为每2周一次150毫克的最大剂量。
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  阿利西尤单抗(Alirocumab)是一种新型的胆固醇降低药物,主要用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化的治疗。它是一种单克隆抗体,通过靶向和抑制特定蛋白质来发挥其作用。
  阿利西尤单抗的作用机制是通过抑制一种叫做PCSK9(Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9)的蛋白质的活性。PCSK9是一种由肝脏产生的蛋白质,它的功能是促进低密度脂蛋白受体(LDL受体)的降解。LDL受体在人体内起到将低密度脂蛋白(LDL)从血液中清除的作用。但是,当PCSK9过多时,它会结合到LDL受体上并促使其被细胞内吞噬体吞噬,从而降低了细胞表面的LDL受体数量,导致血液中的LDL水平升高。
  阿利西尤单抗的作用就是抑制PCSK9的活性,阻断其与LDL受体的结合,从而增加细胞表面的LDL受体数量。这样一来,LDL受体能够更多地吸收和清除血液中的LDL,有效减少了血液中的胆固醇水平。此外,阿利西尤单抗还可以增加肝脏中LDL受体的合成,有效地促进胆固醇代谢。
  阿利西尤单抗的作用不仅仅是降低血液中的LDL水平,它还能够显著提高高密度脂蛋白(HDL)水平。HDL被认为是“好胆固醇”,具有促进胆固醇从血液中转运到肝脏并进行代谢的功能。因此,通过增加HDL水平,阿利西尤单抗可以更好地平衡血液中的胆固醇含量,减少动脉粥样硬化的形成风险。
  阿利西尤单抗作为一种高效而安全的药物,在临床应用中取得了显著的成果。研究显示,使用阿利西尤单抗可以将血清LDL水平降低30-60%,较大幅度地减少心血管事件的发生风险。而相比传统的胆固醇降低药物,阿利西尤单抗的疗效更为显著。
  当然,正如所有药物一样,阿利西尤单抗也存在潜在的副作用和风险。一些患者可能在使用阿利西尤单抗期间出现注射部位反应、注射相关的过敏反应或肝功能异常等不良反应。因此,在使用阿利西尤单抗之前,医生需要对患者进行全面评估,并确保患者没有其他禁忌症。
  总的来说,阿利西尤单抗通过抑制PCSK9的活性,增加细胞表面的LDL受体数量,从而促进LDL的清除和胆固醇的代谢。它不仅降低血液中的LDL水平,还增加了HDL水平,达到了减少动脉粥样硬化的风险。然而,作为一种药物,使用阿利西尤单抗仍然需要谨慎,并在医生的指导下进行。