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达可替尼结构式与作用机制解析

发布时间:2023-06-13 18:14:49 阅读:108 来源:问药网
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达可替尼

达可替尼 生产厂家:老挝国立第二制药厂 功能主治:用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗 用法用量:推荐用量  VIZIMPRO达可替尼的推荐剂量为每天口服45毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。VIZIMPRO达可替尼可以在有或没有食物的情况下服用 。  每天在同一时间服用VIZIMPRO达可替尼。如果患者呕吐或错过剂量,请不要服用额外的剂量或弥补错过的剂量,但继续服用下一个预定剂量。  不良反应的剂量调整  酸减少剂的剂量修改  服用VIZIMPRO达可替尼时避免同时使用质子泵抑制剂(PPIs)。作为PPI的替代品,使用局部作用的抗酸剂或使用组胺 2(H2) – 受体拮抗剂,在服用H2受体拮抗剂之前至少6小时或10小时后给予VIZIMPRO达可替尼 。
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  达可替尼(Dacomitinib)是一种口服的口服酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗上皮生长因子受体 (EGFR)突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。这种药物的发现和研发是基于对EGFR肿瘤上调和突变的理解和研究,达可替尼的独特结构和作用机制,使其与其他EGFR抑制剂有所区别。
  达可替尼的化学式为C27H32ClFN4O4,相比于其他二代EGFR抑制剂,如埃克替尼(Erlotinib)和吉非替尼(Gefitinib)等,达可替尼的结构较为独特,其包含了可二甲基化的氮原子,使得其与EGFR结合更为牢固,从而提高抑制效果。此外,达可替尼的结构也决定了其与其他蛋白质结合的能力更强,进一步增强了其广谱抗肿瘤的作用。
达可替尼  在达可替尼的作用机制方面,其主要是通过选择性抑制EGFR 基因突变家族中的多种激酶,如EGFR、HER2和HER4等。EGFR激酶通常促进肿瘤细胞生长、分化和转移,在突变时更加活跃。达可替尼能够阻止这些激酶的活化,抑制肿瘤细胞的生长。
  此外,达可替尼也能抑制恶性肿瘤细胞的生长、增殖和转移,从而达到更为广泛的抗肿瘤作用。通过其特异的化学结构和作用机制,达可替尼在NSCLC治疗中已经得到了证实,相较于其他EGFR抑制剂,具有更长的生存期和更好的疗效。了解达可替尼的结构和作用机制,对其在抗肿瘤治疗中的应用有一定的指导作用。
  总之,达可替尼独特的化学结构和作用机制决定了其在治疗EGFR突变的NSCLC中具有更优秀的疗效。对于该种药物的了解,对于进一步探索肿瘤治疗的新策略具有重要意义。