安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦适用于治疗功能级别为Ⅱ和Ⅲ的肺动脉高压患者。功能级别Ⅱ的患者有轻至中度的活动限制,而功能级别Ⅲ的患者则有严重的活动限制,甚至在轻微活动时就感到疲劳。这些患者通常会出现呼吸困难、胸痛、乏力、晕厥等症状。安立生坦可减轻这些症状,改善患者的生活质量。
安立生坦通过选择性地抑制内皮素受体A的作用来发挥治疗作用。内皮素是一种能够收缩血管并促进炎症反应的物质。在PAH患者的肺动脉中,内皮细胞释放过多的内皮素,导致血管收缩并增加血管阻力。安立生坦与内皮素受体A结合,减少内皮素的刺激,从而放松血管,降低血管阻力,使血液更好地流动。
安立生坦的治疗效果已在多项临床试验中得到证明。根据一项随机、双盲、安慰剂对照的研究,安立生坦可显著延缓疾病的进展,并减少患者的临床恶化速度。另一项观察性研究也发现,安立生坦可改善患者的运动耐力,并减少他们的症状和住院率。
然而,
安立生坦并非适合所有PAH患者。一些患者可能对该药物过敏,或因其他原因不适合使用。因此,在使用安立生坦之前,医生应对患者进行全面评估,包括详细的病史和体格检查。此外,安立生坦还可能与其他药物发生相互作用,例如抗凝血药物或激素类药物,因此需要医生合理调整药物剂量。
总的来说,
安立生坦是一种治疗肺动脉高压的有效药物。通过减少血管收缩和血管阻力,它可以改善患者的症状,降低疾病的进展速度。然而,每个患者的情况都不同,使用安立生坦之前需要医生进行全面评估。此外,患者还应密切关注任何不良反应,并定期进行复诊,以确保安立生坦的治疗效果和安全性。