图卡替尼
生产厂家：孟加拉珠峰制药（Everest）
功能主治：口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
用法用量：用法用量 推荐剂量为300毫克，每日2次与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 建议患者吞咽整个TUKYSA(妥卡替尼)片剂，吞咽前不要咀嚼，压碎或分裂。 患者不要服用破裂或不完整的片剂。 患者每天间隔大约12个小时服用TUKYSA(妥卡替尼)，空腹服用。
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妥卡替尼的治疗机制靶向HER2阳性乳腺癌。HER2又称为人类表皮生长因子受体2（Human Epidermal growth factor receptor 2），是一种细胞膜受体酪氨酸激酶。HER2阳性乳腺癌患者 HER2基因异常表达，导致受体3D结构的异常，进而刺激肿瘤细胞增殖。妥卡替尼促进HER2受体结构转变，从而干扰肿瘤细胞增殖。值得注意的是，妥卡替尼的靶向机制仅限于HER2阳性癌症，仅适用于这一部分人群。
妥卡替尼的独特优势体现在其不但有极高的HER2特异性，还具有过滤细胞膜外亲缘关系的优势。妥卡替尼能够特异地抑制HER2阳性肿瘤细胞，同时也不会对HER1、HER3、HER4等其他表皮生长因子受体有显著作用。妥卡替尼的药代动力学特征方面，其口服被吸收后，以活性代谢物的形式进行首过代谢。经过一个延长的T1/2，被致敏的代谢物、排泄物迅速消失，使得该药物的指定剂量产生了一个恰好的药代动力学剖面。
研究表明，妥卡替尼的疗效显著。2020年5月，FDA批准以与曲妥珠单抗和卡培他滨（Xeloda）结合使用，用于HER2阳性晚期乳腺癌的治疗。该组合治疗的III期（HER2CLIMB）临床试验获得了积极结果，PFS（无进展生存期）增加了4.5个月，无进展生存期为7.8个月，与仅使用曲妥珠单抗和卡培他滨治疗者相比，PFS为5.3个月。
不可避免的是，妥卡替尼的副作用亦需要被关注。根据临床试验显示，与仅使用对照药物相比，妥卡替尼方案的常见不良反应症状包括腹泻、呕吐、乏力、失眠、上呼吸道感染、异物感、头痛以及肝脏功能异常等。值得注意的是，从安全角度来看，妥卡替尼方案的使用可以安全实施，且其副作用并未减轻有效性方面的治疗持久性。
总的来说，妥卡替尼作为一种靶向HER2阳性乳腺癌的新药品，其独特的结构、优异的特异性以及较好的疗效，为一些 HER2阳性晚期乳腺癌患者带来了新的治疗机会，个体化治疗之路不断拓展。但关键在于合理使用，以尽量避免不必要的副作用。
