阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(Axitinib)的药物禁忌说明,阿昔替尼(Axitinib)禁忌为:1、患者对阿昔替尼或类似药物存在严重过敏应禁用;2、存在严重心血管疾病的患者禁用;3、患有凝血功能异常的患者禁用;4、孕妇和哺乳期妇女禁用。
阿昔替尼(Axitinib)是一种用于肾癌治疗的药物,其有效性在临床应用中得到广泛认可。对于某些人群,特别是存在特定健康状况或正在使用特定药物的患者,使用阿昔替尼可能存在一些禁忌。以下是关于阿昔替尼的药物禁忌说明:
1. 心血管疾病史
阿昔替尼可能对存在严重心血管疾病史的患者不适用。这包括但不限于心脏病、心脏衰竭、心肌梗死等。药物可能加重这些症状,甚至引发严重的心血管并发症。
2. 凝血功能异常
对于存在凝血功能异常或正在接受抗凝治疗的患者,阿昔替尼的使用需要谨慎。因为阿昔替尼可能增加出血的风险,加重已有的凝血问题,可能导致出血并发症。
3. 未经控制的高血压
未经控制的高血压患者在使用阿昔替尼前应当接受适当的治疗,以确保血压在可控范围内。药物可能加重高血压,导致血压升高,增加心血管并发症的风险。
4. 肝功能损害
存在严重肝功能损害或肝疾病的患者需要慎重考虑阿昔替尼的使用。药物代谢通常在肝脏中进行,因此肝功能受损可能影响药物代谢和清除,增加药物的毒副作用风险。
5. 妊娠期间禁忌
阿昔替尼在妊娠期间被明确禁忌使用。它可能对胎儿造成损害,因此妊娠期间或计划怀孕的女性应避免使用该药物,除非绝对必要且在专业医生的指导下。
在使用阿昔替尼前,患者应向医生详细描述自己的健康状况和药物使用情况。医生将综合考虑患者的整体健康情况,来决定是否适合使用该药物以及如何使用,以最大程度地减少潜在的风险。遵循医嘱,定期监测健康状况是确保安全使用阿昔替尼的重要步骤。