泽布替尼
生产厂家：中国基石药业
功能主治：用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)
用法用量：用法用量 本品须在有血液系统肿瘤治疗经验医生的指导下用药。 应口服给药，每天的用药时间大致固定。 应用水送服整粒胶囊，可在饭前或饭后服用。 请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。 如果未在计划时间服用本品，患者应在当天尽快服用，并在第二天恢复正常用药计划。 请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。 推荐的泽布替尼每日口服总剂量为320mg。 给药方案为每次160mg(2 粒80mg胶囊)，每日两次，直到发生疾病进展或出现不可耐受的毒性。 与 CYP3A 抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量调整 与 CYP3A 抑制剂或诱导剂联合给药时建议的剂量调整见表 1。 出现不良反应时的剂量调整 无症状的淋巴细胞增多不应视为不良反应，出现此事件的患者应继续服用本品。 特殊人群用药 肝功能损伤 轻度至中度肝损伤患者不建议进行剂量调整。 重度肝损伤患者推荐剂量是每 次 80 mg(1 粒 80 mg 胶囊)，口服，每日两次。 肾功能损伤 轻度至中度肾功能损伤患者不建议进行剂量调整。 重度肾功能损伤(肌酐清 除率 < 30 mL/min)或透析患者使用本品需监测相关不良反应。 老年用药 老年患者无需进行剂量调整。 儿童用药 本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。
查看详情
药理学
泽布替尼是一种高选择性的酪氨酸蛋白酶抑制剂，主要通过抑制B细胞受体信号途径中的BTK活性来达到治疗效果。BTK是B细胞受体信号途径中的一个关键酶，它参与了B细胞活化、增殖和抗体产生过程。BTK的异常激活会导致B细胞恶性增生，并促使其侵袭其他组织器官。因此，抑制BTK活性可以降低炎症反应和恶性细胞增殖，从而达到治疗的目的。泽布替尼具有高度的特异性和亲和力，能够高效地抑制BTK，减少不良反应。临床应用
目前，泽布替尼已经被广泛用于临床治疗多种血液系统肿瘤，特别是B细胞淋巴瘤。一项III期临床试验表明，泽布替尼组的患者与安慰剂组相比，治疗后总生存期延长了近20个月，无进展生存期延长了近几倍。泽布替尼治疗B细胞淋巴瘤的有效性和安全性都得到了充分证实。
此外，泽布替尼还被用于治疗多发性骨髓瘤、MCL等B细胞恶性肿瘤，并在临床应用中展现了出色的临床效果。研究发现，泽布替尼具有良好的应答率和耐受性，与传统化疗相比，其不良反应更轻、副作用更少，并且治疗效果更加稳定。
总结
因此，从药理学和临床应用两方面来看，泽布替尼可以被认为是一种靶向性治疗药物。它通过抑制B细胞受体信号途径中的关键酶BTK活性，达到对B细胞恶性肿瘤的治疗目的；在临床应用中，泽布替尼表现出优越的治疗效果和良好的安全性，是一种可靠的治疗手段。针对不同血液系统肿瘤类型，泽布替尼的应用还在不断扩展和深入研究中，有望为更多患者带来新的治疗选择。
