阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(Axitinib)有哪些禁忌,阿昔替尼(Axitinib)禁忌为:1、患者对阿昔替尼或类似药物存在严重过敏应禁用;2、存在严重心血管疾病的患者禁用;3、患有凝血功能异常的患者禁用;4、孕妇和哺乳期妇女禁用。
阿昔替尼(Axitinib)是一种用于治疗肾细胞癌的靶向药物,它通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来阻止肿瘤的血液供应。使用阿昔替尼需要谨慎,因为存在一些禁忌症状,即某些情况下不宜使用该药物。本文将对阿昔替尼的禁忌进行详细讨论。
1. 肾功能不全禁忌
阿昔替尼的代谢主要依赖于肾脏,因此患有肾功能不全的患者在使用阿昔替尼时需要格外小心。肾功能不全可能导致药物在体内积聚,增加药物的毒性。在这种情况下,医生可能需要调整剂量或选择其他治疗方案,以确保患者的安全。
2. 心血管疾病禁忌
患有严重心血管疾病的患者在使用阿昔替尼时应谨慎。由于阿昔替尼可能导致高血压和心血管不适,心脏状况较差的患者可能会面临更大的风险。在使用阿昔替尼之前,医生通常会评估患者的心血管健康状况,并根据具体情况做出治疗决策。
3. 出血倾向禁忌
阿昔替尼可能增加出血的风险,因此患有出血倾向或正在接受抗凝治疗的患者可能不适合使用这种药物。在治疗开始前,医生通常会详细了解患者的出血史,并监测治疗期间的出血风险。如果患者存在明显的出血倾向,可能需要考虑其他治疗选择。
4. 妊娠和哺乳期禁忌
阿昔替尼在妊娠和哺乳期间的安全性尚未完全确定,因此孕妇和哺乳期妇女应避免使用该药物。在开始治疗之前,女性患者应该告知医生是否怀孕或计划怀孕,并在治疗期间采取适当的避孕措施。
总的来说,阿昔替尼是一种有效的肾癌治疗药物,但患者在使用时必须注意禁忌症,并在医生的指导下进行治疗。只有通过全面评估患者的健康状况,医生才能确定是否适合使用阿昔替尼,以确保患者获得最大的疗效并最小化潜在的风险。