通用名:氟他胺片
商品名:福至尔
全部名称:氟他胺,氟他胺片,氟硝丁酰胺,羟基氟他胺,氟他米特,缓退瘤,福至尔,氟利坦,Flutamide,FUGEREL
适应症
用于前列腺癌或良性前列腺肥大。本品与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌,可明显增加疗效。
用法用量
口服0.25g(一片)/次,3次/天,饭后服。
不良反应
男性乳房女性化,乳房触痛,有时伴有溢乳。如减少剂量或停药则可消失。
少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳。
罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子计数减少。
本品对心血管的潜在性影响比己烯雌盼小。
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
需长期服用本品时应定期检查肝功能和精子计数,如发生异常应减量或停药,一般可恢复正常。
本品可增加睾丸酮和雌二醇的血浆浓度,可能发生体液潴留。
本品可单独应用,也可与LHRH激动剂、化疗药物联合应用。
对良性前列腺增生也有一定的疗效。
贮藏
遮光、密封干燥处保存。
作用机制
本品为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外,本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式,能在靶组织内与雄激素受体结合,阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合,抑制靶组织摄取睾丸素,从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加,使睾丸酮的血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用时,可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。
安全与疗效
氟他胺片治疗前列腺炎的效果还是比较不错的。氟他胺片能较好地缓解前列腺癌骨转移所带来的疼痛,起到治疗作用。而且,氟他胺片适用于所有不同阶段的前列腺癌患者,对初治及复治患者都有良好的治疗效果,可以延长前列腺癌患者的生命,提高患者的生活质量。
为探讨提高晚期前列腺癌的治疗,回顾性研究22例晚期前列腺癌的临床资料,运用氟他胺加睾丸切除治疗前列腺癌,其中C2期8例,D1期9例,D2期5例。
结果:显效17例,3例,死亡2例,总率达90.9%。结果表明氟他胺是一个单纯抗雄激素的非类固醇化合物,对前列腺组织靶细胞膜上的雄激素受体有特异性阻断作用,能抑制雄激素依赖性肿瘤细胞生长,切除睾丸能降低雄激素水平,两者产生协同作用,提高疗效。