适应症
适用于黑色素瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤等。
用法用量
静脉注射:一次200~400mg,连用3~5日,用氯化钠注射液溶解后静脉推注,也可用5%葡萄糖注射液250ml稀释后静脉滴注。
联合化疗:①ABVD(多柔比星、博来霉素、长春碱和达卡巴嗪),主要用于霍奇金型淋巴瘤;②CY-VA-DIC(环磷酰胺、长春碱、多柔比星及达卡巴嗪)主要用于软组织肉瘤。
不良反应
1.骨髓抑制,白细胞减少发生于给药后16~20日,白细胞最低见于给药后21~25日,血小板减少发生于给药后16日。
2.胃肠道反应较常见,有食欲不振、恶心、呕吐,一般发生于给药后1~12小时,偶有黏膜炎。
3.偶有流感样综合征,发生于给药后7日,持续1~3周。也可有面部麻木、脱发。
禁忌
孕妇禁用。
水痘或带状疱疹患者及有严重过敏史者禁用。
注意事项
1.用药期间应停止哺乳。
2.对诊断的干扰:使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高。
3.用药期间禁止活病毒疫苗接种。
4.肝肾功能损害、感染患者慎用本品。
5.用药期间应定期检查血尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。
6.因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红,在水中不稳定,放置后溶液变浅红色。需临时配制,溶解后立即注射。并尽量避光。
7.静脉滴注速度不宜太快。
8. 防止药物外漏,避免对局部组织刺激。
贮藏
5℃以下密闭避光保存。
作用机制
本品为嘌呤生物合成的前体,能干扰嘌呤的生物合成,进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物,具有直接细胞毒作用。
主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成,也影响DNA的合成,所以也有人认为是一种烷化剂。
安全与疗效
达卡巴嗪可以用于黑色素瘤的治疗,其中临床试验证实达卡巴嗪是晚期黑色素肿瘤的常用方案,但是单药的有效率只有7%~13%,达卡巴嗪联合其他化疗药物并没有给患者带来生存获益,且毒副作用增加,目前只有研究结果初步表明,Ad*mda-7与达卡巴嗪联合应用取得了比较好的治疗效果。
达卡巴嗪治疗黑色素瘤有效果,通过其治疗可以帮助患者延长生命。达卡巴嗪可以单独治疗,也可以与其它的化疗药物联合治疗。