1.作用机制
suvorexant的选择性是高度可逆的拮抗剂食欲素受体,人食欲肽-1(OX1)受体和食欲肽-2(OX2)对受体(Ki值)的亲和力分别为0.55和0.35纳米。
suvorexant,通过可逆地抑制OX1和OX2的结合受体食欲素A和B是促进觉醒的神经肽,到大脑从清醒到睡眠转变被认为诱导睡眠。
suvorexant的γ-氨基丁酸(GABA),没有表现出血清素,多巴胺,去甲肾上腺素,褪黑激素,组胺,乙酰胆碱和阿片样物质受体(KI>10μM)的亲和力。
2.对睡眠的影响
suvorexant大鼠正常活性相(10,30和100毫克/千克),狗(1和3mg / kg的)中,当口服给予猴子(10毫克/千克),唤醒时间减少,非REM睡眠和REM睡眠时间增加了。