1、酒精中毒、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。

2、对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性;干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果;可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性;可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果;可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。3、利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或该品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。

4、高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患者用药中自行消退，重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2～3个月应严密监测肝功能变化。

5、单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时病原菌可迅速产生耐药性，因此该品必须与其他药物合用。治疗可能需持续6个月～2年，甚至数年。

6、利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术、并注意口腔卫生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。

7、利福平应于餐前l小时或餐后2小时服用，清晨空腹一次服用吸收最好，因进食影响该品吸收。

8、肝功能减退的患者常需减少剂量，每日剂量≤8mg/kg。

9、肾功能减退者不需减量。在肾小球滤过率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无显著改变。

10、服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色。