生产厂家

　　美国Blueprint Medicines

　　成分

　　主要成分为普拉替尼，辅料：羟丙甲纤维素、微晶纤维素、碳酸氢钠、无水枸橼酸、硬脂酸镁、预胶化淀粉、羟丙甲纤维素空心胶囊。

　　性状

　　普拉替尼内容物为白色至类白色粉末。

　　适应症

　　用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者、12岁以上需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者和需要全身治疗且放射性碘难治性晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。

　　用法用量

　　400mg每天一次，空腹口服。

　　如果漏服，可以补服，下次服药仍按照原间隔时间。

　　如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。

　　不良反应

　　最常见的不良反应(≥25%)是疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压。

　　最常见的3-4级实验室异常(≥2%)为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、磷酸盐降低、血红蛋白降低、钠减少、钙减少和丙氨酸转氨酶(ALT)升高。

　　禁忌

　　无

　　贮存方法

　　于室温(20℃-25℃)保存，避免受潮，允许短期储存于15℃-30℃环境下。

　　适用人群

　　非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者、甲状腺髓样癌(MTC)患者、甲状腺癌患者

　　药物相互作用

　　如果与强效CYP3A4和P-gp抑制剂合用，将会显著增加血药浓度，比如联用伊曲康唑时，Pralsetinib的Cmax增加84%，AUC增加251%。

　　如果与强效CYP3A4诱导剂合用，将会显著降低血药浓度，比如联用利福平时，Pralsetinib的Cmax减少30%，AUC减少68%。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　胶囊剂

　　注意事项

　　间质性肺病(ILD)/肺炎：出现1级或2级反应停止用药直到分解，然后以低剂量恢复用药。

　　因复发性ILD/肺炎而永久停药。

　　3级或4级反应永久停止。

　　高血压：没控制住高血压的患者不要使用GAVRETO。

　　在开始GAVRETO之前优化血压。

　　1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示。

　　根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用GAVRETO。

　　肝毒性：在开始使用GAVRETO前，在前3个月每2周监测一次ALT和AST，此后每月监测一次，并根据临床指示进行监测。

　　根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用GAVRETO。

　　出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停止GAVRETO。

　　伤口愈合受损的风险：择期手术前至少5天不要使用GAVRETO。

　　在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要用药。

　　伤口愈合并发症缓解后恢复使用GAVRETO的安全性尚未确定。

　　胚胎-胎儿毒性：可对胎儿造成伤害。

　　女性生殖潜能对胎儿具有潜在风险，建议使用有效的非激素避孕措施。

　　药物与药物相互作用： 强CYP3A抑制剂：避免联合用药。

　　联合P-gp和强CYP3A抑制剂：避免联合用药。

　　如果不能避免联合用药，则应减少GAVRETO的剂量。

　　强CYP3A诱导剂：避免联合用药。

　　如果不能避免合用，增加GAVRETO的剂量。