艾伏尼布(Ivosidenib)拓舒沃的主要成份是什么
艾伏尼布(Ivosidenib)拓舒沃的主要成份是什么,艾伏尼布(Ivosidenib)主要成份为:艾伏尼布。化学名称:(2S)-N-[(1S)-1-(2-氯苯基)-2-[(3,3-二氟环丁基)氨基]-2-氧代乙基]-1-(4-氰基吡啶-2-基)-N–(5-氟吡啶-3-基)-5-氧代吡咯烷-2-甲酰胺。分子式:C28H22ClF3N6O3。分子量:583.0。艾伏尼布(Ivosidenib)是一种针对特定突变的白血病和胆管癌患者的治疗药物。它属于一类被称为靶向治疗药物的药物,通过抑制肿瘤细胞中突变的基因活性来治疗相关癌症。了解艾伏尼布的主要成份,对于理解它的作用机制以及临床应用非常重要。
1. 艾伏尼布的活性成份
艾伏尼布的活性成份是一种称为拓舒沃(Ivosidenib)的小分子抑制剂。它以片剂的形式供应,每片剂量为500毫克。拓舒沃的结构经过精确设计,针对一种特定突变的酶活性,即异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)突变。白血病和胆管癌患者中约有10%至20%携带IDH2突变,艾伏尼布的作用就是抑制这一突变的基因活性。
2. 艾伏尼布的作用机制
拓舒沃通过靶向抑制IDH2突变的酶活性,从而影响异常细胞的代谢过程。在正常情况下,IDH2酶参与细胞的能量代谢和氧化还原过程。在IDH2突变的癌症细胞中,酶活性会发生改变,导致异常代谢现象的发生。艾伏尼布的作用是通过抑制IDH2突变酶的活性,干扰异常细胞的代谢途径,从而抑制癌细胞的生长和增殖。
3. 艾伏尼布的临床应用
艾伏尼布(拓舒沃)的主要临床应用是针对携带IDH2突变的急性髓性白血病(AML)和胆管癌(CCA)。这些突变与这些癌症的发展和进展密切相关。艾伏尼布通过抑制突变的IDH2酶活性,有效地减缓和控制肿瘤细胞的增殖。临床试验显示,艾伏尼布在一些AML和CCA患者中表现出明显的治疗反应和生存率改善。
4. 艾伏尼布的副作用和注意事项
与大多数药物一样,艾伏尼布也可能引起一些副作用。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疼痛、皮疹等。在使用艾伏尼布前,医生会评估患者的整体健康状况和病史,并告知可能出现的副作用和注意事项。患者需要与医生密切合作,定期进行检查,以确保药物的有效性和安全性。
总结起来,艾伏尼布(Ivosidenib)拓舒沃的主要成份是拓舒沃,这是一种针对IDH2突变的小分子抑制剂。通过抑制IDH2突变的酶活性,艾伏尼布干扰癌细胞的代谢途径,抑制癌细胞的生长和增殖。它被广泛应用于携带IDH2突变的急性髓性白血病和胆管癌的治疗中,对临床患者表现出显著的治疗效果。患者在使用艾伏尼布时需要注意可能出现的副作用,并在医生指导下进行使用和监测。