生产厂家
美国默沙东
成分
WELIREG含有40
mg贝珠替芬和交联羧甲基纤维素钠、醋酸琥珀酸羟丙酯、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素和二氧化硅作为非活性成分。此外，薄膜涂层含有FD&C
Blue#2铝色淀、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。
性状
蓝色，椭圆形，薄膜包衣，一面凹陷“177”，另一面平坦。
适应症
WELIREG适用于需要治疗相关肾细胞癌(RCC)、中枢神经系统(CNS)血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的von Hippel
Lindau(VHL)成年患者，无需立即手术。
用法用量
推荐用法：建议患者吞下整片药片。
在吞咽之前，不要咀嚼、挤压或掰开WELIREG。
推荐用量：WELIREG的推荐用量为120 mg，每天口服一次，直至疾病进展或产生不可接受的毒性。
WELIREG应在每天的同一时间服用，可以与食物一起服用，也可以不吃。
如果错过了一剂WELIREG，可以在当天尽快服用。
第二天正常恢复WELIREG的常规每日服用计划。
不要服用额外的药片来弥补错过的剂量。
如果服用WELIREG后任何时候出现呕吐，请不要重新服用该剂量，第二天服用下一剂。
WELIREG过量没有特殊的治疗方法。
如果怀疑服用过量，停止服用WELIREG并实施支持性护理。
建议的剂量减少为：
第一次剂量减少：WELIREG 80 mg口服，每日一次
第二次剂量减少：WELIREG 10 mg口服，每天一次
第三次剂量减少：永久停止
对于轻度(eGFR 60-89 mL/min-1.73 m2，MDRD估计)和中度(eGFR30-59 mL/min/1.73
m2)肾损害患者，不建议修改WELIREG的剂量。
对于轻度肝损害患者不建议改变WELIREG的剂量，WELIREG尚未在中度或重度肝损伤患者中进行研究。
不良反应
最常见的(≥25%)不良反应：发生在接受WELIREG治疗的患者中的是血红蛋白降低、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心。
严重的不良反应：包括贫血、缺氧、过敏反应、视网膜脱离和视网膜中央静脉阻塞。
禁忌
基于动物研究的结果，WELIREG在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。
由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，建议妇女在使用WELIREG治疗期间以及最后一剂后一周内不要母乳喂养。
在开始使用WELIREG治疗之前，验证具有生殖潜能的女性的妊娠状态。
建议有生殖潜力的女性在使用WELIREG治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的非激素避孕。
WELIREG会使一些激素避孕药具无效。
建议具有生殖潜力的男性伴侣在使用WELIREG治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效避孕。
根据动物的研究结果，WELIREG可能会损害具有生殖潜力的男性和女性的生育能力。
WELIREG在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
贮存方法
储存和搬运储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下，允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间进行偏移。
适用人群
患有von Hippel Lindau(VHL)病的成年人
药物相互作用
其他药物对WELIREG的影响
UGT2B17或CYP2C19抑制剂
WELIREG与UGT2B17或CYP2C19抑制剂联合给药会增加belzutifan的血浆暴露，这可能会增加WELIREG不良反应的发生率和严重程度。
需监测贫血和缺氧，并按照建议减少WELIREG的剂量。
WELIREG对其他药物的影响
敏感CYP3A4底物
WELIREG与CYP3A4底物联合给药可降低CYP3A底物的浓度，这可能会降低这些底物的功效。
这种降低的幅度在双UGT2B17和CYP2C19代谢不良的患者中可能更明显。
避免将WELIREG与敏感的CYP3A4底物联合给药，因为浓度的最小降低可能导致底物的治疗失败。
如果不能避免联合给药，根据其处方信息增加敏感CYP3A4底物剂量。
激素避孕药
WELIREG与激素避孕药联合使用可能导致避孕失败或突破性出血增加。
有效期
24个月
剂型
片剂
注意事项
WELIREG会导致严重贫血，需要输血。
在开始WELIREG治疗之前，并在整个治疗过程中定期监测贫血。
根据临床指示对患者进行输血。
对于血红蛋白<9g/dL的患者，停止WELIREG直到≥9g/dL，然后根据贫血的严重程度，以减少剂量恢复或永久停用WELIREG。
对于危及生命的贫血或需要紧急干预时，在血红蛋白出现之前停止使用WELIREG≥9g/dL，然后以减少的剂量恢复或永久停止WELIREG。
WELIREG可导致严重缺氧，可能需要停药、补充氧气或住院，在开始使用WELIREG治疗之前，并在整个治疗过程中定期监测氧饱和度。
运动时血氧饱和度降低(例如脉搏血氧计<88%或PaO2≤55 mm
Hg)，考虑不使用WELIREG，直到运动时脉搏血氧饱和度大于88%，然后以相同剂量或减少剂量恢复。
静息时氧饱和度降低(例如脉搏血氧计<88%或PaO2≤55mm
Hg)或指示紧急干预，保留WELIREG直到解决，并以减少的恢复剂量或停止。
对于危及生命的缺氧或反复出现的症状性缺氧，永久停止使用WELIREG。
建议患者立即向医疗保健提供者报告缺氧的体征和症状。
