非戈替尼是第几代药物
非戈替尼(filgotinib)是一种新型化合物,属于JAK抑制剂(JAK inhibitors)系列药物。JAK激酶是体内一种细胞信号转导的重要酶,与多种自身免疫性疾病的发生有关。因此,JAK抑制剂作为一类免疫调节剂,成为追求创新的药物公司研发的热点。 相较于其他JAK抑制剂,非戈替尼拥有独特的结构和特点,使其具有较高的活性和选择性,能够在低浓度下有效地抑制多种JAK家族成员的活性。同时,非戈替尼的药物代谢过程较为简单,使其在体内代谢释放的代谢产物较少,减少了毒副作用和药物相互作用的发生风险。 因为追求创新开发的原因,目前市场上的JAK抑制剂已经相当丰富,技术逐渐成熟,也因此被分为四代: 第一代:托法替尼(Tofacitinib)和利妥昔单抗(Ruxolitinib)等,是较早开发的JAK抑制剂。它们常常被用于治疗自身免疫疾病和血液系统肿瘤等。 第二代:瑞典陶克制药公司开发的卡唑替尼(Baricitinib)是第二代JAK抑制剂,通过针对JAK1/2 抑制 其活性,具有更强更快的作用效果。这类药物除了治疗类风湿性关节炎 (RA)、僵直性脊柱炎 (AS)、银屑病性关节炎 (PsA)、牛皮癣 (PsO)等疾病外,还有治疗新型冠状病毒肺炎 (COVID-19)的可能性。 第三代:Pfizer公司研发的什么非替尼(Tafacitinib),符合第三代JAK抑制剂的标准,通过针对JAK1选择性抑制其活性,优于早期药物抑制JAK1/2导致的副作用问题,因此能够实现更好的治疗效果。 第四代:随着分子工程技术和药学领域的不断发展,第四代JAK抑制剂正日益浮出水面。前些日子,药明生物与霍夫曼-拉罗切策划公司的合资公司Belluscura宣布,开发出自主知识产权的第四代JAK抑制剂,力争在各类JAK恶性肿瘤以及自身免疫性疾病等治疗上优于现有的药物。而据悉,非戈替尼也可能被归为第四代JAK抑制剂。 总体而言,随着JAK抑制剂的不断发展和完善,越来越多的药物正在朝着第四代的目标迈进,而非戈替尼也是其中的佼佼者。