易瑞沙和泰瑞沙的区别:从治疗适应症到药理特点
近年来,随着分子生物学和基因检测技术的不断发展,以靶向治疗为主导的肺癌治疗模式正在逐渐形成。而在靶向治疗领域,易瑞沙(Erlotinib)和泰瑞沙(Osimertinib)两种靶向肿瘤蛋白酪氨酸激酶(EGFR-TKI)药物备受关注。本文将主要从治疗适应症、药物特点以及临床疗效等方面分析易瑞沙和泰瑞沙的区别。 治疗适应症 易瑞沙作为第一代EGFR-TKI药物,适用于EGFR基因突变阳性、无症状或轻度症状的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。而泰瑞沙则是一种第三代EGFR-TKI药物,适用于EGFR T790M突变阳性、经一、二代EGFR-TKI治疗后复发或进展的晚期NSCLC患者的二线治疗。因此,易瑞沙和泰瑞沙具有不同的治疗适应症。 药物特点 易瑞沙和泰瑞沙的药理特点也有所不同。易瑞沙结构上与ATP类似,能够与EGFR酪氨酸激酶特异性结合,抑制EGFR的自身磷酸化酶活性,从而阻止EGFR的信号传导,减少肿瘤生长。而泰瑞沙则是一种既具有EGFR酪氨酸激酶抑制作用,又具有EGFR T790M突变抑制作用的药物。除了主要的活性代谢物AZ5104对EGFR抑制的作用外,泰瑞沙还具有与T790M突变的EGFR结合的高亲和力,从而抑制呈现出耐药现象的EGFR,进而阻断其信号通路,进而抗癌作用。可见,泰瑞沙相对于易瑞沙而言,以无论是药理特点还是抗肿瘤作用机制都更加复杂和独特。 临床疗效 针对晚期NSCLC患者,两个靶向治疗方案都已证明有效串纽带。尤其是泰瑞沙的疗效得以广泛认可。2015 年11月,泰瑞沙在全球数个国家紧急上市,成为首款治疗EGFR T790M突变的晚期肺癌的第三代靶向药物,并受到美国FDA(美国食品药品监督局)加速批准。2016 年4月,中国FDA亦批准该药在中国上市,并被列入国家基本药物目录。针对泰瑞沙治疗肺癌的疗效而言,一项Phase I/II的研究表明,其疗效与其他二代EGFR-TKI治疗患者相比表现出了更好的疗效。而针对易瑞沙的疗效而言,同样的,一项meta分析也支持该药作为NSCLC患者的一线治疗。总之,两药的临床疗效繁多,而实际能够发挥出治疗作用的要看具体患者的基因等不同因素。 总结 两种药物的中英文全名一字之差却让其功效和适应症大不相同,易瑞沙和泰瑞沙在药理特点和治疗适应症方面存在差异,临床疗效所表现出来的也有所不同。另外值得一提的是,尽管泰瑞沙相对于易瑞沙而言其价位更高,但基于其适应症更为明确,对于一些特定的患者,泰瑞沙的治疗效果则更加显著。因此,在治疗肺癌的过程中,选择适合的靶向药物也尤为重要,既要充分考虑治疗适应症,也要根据患者的基因变异情况选择最合适的药物。