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语音答疑

奥拉帕尼的作用机制与应用

2023-06-27 17:33:33

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相关药品: 奥拉帕尼

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语音内容:

  奥拉帕尼(Olaparib)是第一个获批用于BRCA突变型乳腺癌患者治疗的PARP抑制剂,并已被FDA批准用于治疗其他体表肿瘤的BRCA-mutant病例。那么,奥拉帕尼的作用机制是什么呢?
  首先,需要了解PARP。PARP是一种参与细胞修复机制的酶,可以在细胞DNA受损时启动DNA修复。当DNA受到损害的时候,PARP就会在受损的位点上进行修复,维持细胞DNA的完整性。如果PARP不能完成这项工作,细胞就会因DNA衰老或死亡。
  然而,当细胞中出现BRCA1/BRCA2的缺陷时,PARP就成为DNA修复的关键。这是因为BRCA1/BRCA2的缺陷会导致细胞无法通过通常的修复机制来修复DNA的损伤。与此同时,PARP仍会在这些BRCA缺陷的细胞中正常发挥作用。这也使得使用PARP抑制剂的治疗策略成为了BRCA突变型癌症的有效解决方案。
  奥拉帕尼是一种高选择性的PARP抑制剂,可以抑制PARP信号传导并加速细胞死亡。在BRCA1/BRCA2或其它DNA修复相关基因存在缺陷的人中,PARP抑制剂能够起到“二次打击”的作用。首先,该药物会抑制PARP酶的活性,破坏了细胞脱离自凋程序的能力;其次,奥拉帕尼可以通过透过DNA双链断裂事件引起细胞凋亡,促进异常细胞的死亡。
  同时,奥拉帕尼也有望成功用于治疗其他并不是由BRCA突变引起的生殖与非生殖癌症。该药物对多种非肿瘤细胞也有影响,包括冠心病和阿尔茨海默病。一项研究表明奥拉帕尼可以在小鼠模型中,通过抑制DNA修复来减缓衰老,并改善认知功能。这些发现将开启奥拉帕尼在多种临床应用下的进一步研究。
  综上所述,奥拉帕尼作用机制的潜力超出了最初的BRCA突变相关治疗的范畴,其可能作用于任何DNA修复机制失活的情况。通过细胞凋亡以及其他潜在的治疗方式,奥拉帕尼为研究更广泛的肿瘤治疗方案提供了可能性。

奥拉帕尼

奥拉帕尼 生产厂家:英国阿斯利康 功能主治:新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等 用法用量:用法用量  1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。  2、推荐剂量:本品有150mg和100mg规格。  推荐剂量为300mg(2片150mg片剂),每日2次,相当于每日总剂量为600mg。  100mg片剂在剂量减少时使用。  3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗,持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  4、给药方法:口服给药。  本品应整片吞服,不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。  本品在进餐或空腹时均可服用。  5、漏服:如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。  6、避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂,如果不能避免同时使用,减少奥拉帕利的剂量到:  6.1与强效CYP3A抑制剂同时使用,变更为100mg,每日两次。  6.2与中度CYP3A抑制剂同时使用,变更为150mg,每天两次。  7、对于有中度肾损害的患者,将奥拉帕尼的剂量减少到200mg,每天2次
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阿斯利康(AstraZeneca)是一家总部位于英国伦敦的全球领先的生物制药企业。该公司由前瑞典阿斯特拉公司和前英国捷利康公司于1999年合并而成,拥有强大的研发实力和创新能力,业务遍布全球100多个国家和地区。
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