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阿昔替尼(Axitinib)的功效和作用

发布时间:2023-11-26 19:53:33 阅读:1535 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(Axitinib)的功效和作用,阿昔替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。

阿昔替尼(Axitinib)是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,广泛应用于肾癌的治疗。其通过干扰血管生成、抑制肿瘤细胞的增殖和促使凋亡等多个途径,展现出卓越的治疗效果。下面将详细介绍阿昔替尼在肾癌治疗中的功效和作用。

1. 抑制肿瘤血管生成

阿昔替尼是一种靶向血管生成的药物,通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)等靶点,有效降低了肿瘤细胞对于血液供应的依赖性。这一机制不仅能够减缓肿瘤生长,还有望防止肿瘤的扩散和转移。

2. 阻断肿瘤细胞增殖信号

阿昔替尼还通过抑制多种激酶,如PDGFR(血小板衍生生长因子受体)等,阻断了肿瘤细胞内的增殖信号通路。这种多重靶向的作用有助于阻止肿瘤细胞的异常增殖,从而减缓病情的进展。

3. 促使肿瘤细胞凋亡

除了抑制生长信号,阿昔替尼还被发现能够促使肿瘤细胞发生凋亡,即程序性细胞死亡。这个作用使得患者的体内能够清除异常细胞,有望在肿瘤治疗中发挥更为全面的效果。

4. 个体化治疗策略的突破

由于阿昔替尼是一种靶向药物,其治疗效果在一定程度上取决于患者个体的基因型和表型。这使得医生可以更为精准地制定治疗方案,提高治疗的针对性和疗效。

结语

阿昔替尼作为肾癌治疗的一线药物,以其独特的多靶点作用展现出显著的治疗效果。通过抑制血管生成、阻断增殖信号、促使细胞凋亡等多个途径,阿昔替尼为肾癌患者提供了一种有效而个体化的治疗选择。患者在使用阿昔替尼时,仍需密切关注可能的副作用和医生的建议,以确保在治疗过程中获得最佳的效果。