拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼通过干扰HER2的信号通路来发挥作用。HER2信号通路包括酪氨酸激酶受体（RTK）家族。这个家族包括EGFR（上皮生长因子受体，也被称为HER1）、HER2、HER3和HER4。这个家族被发现与许多癌症种类中的过度生长和迁移有关。通过抑制酪氨酸激酶，拉帕替尼阻断了成长因子信号及其口袋途径，减缓了细胞的增殖和扩散进程。
值得注意的是，HER2阳性的乳腺癌患者有时会呈现EGFR、HER3或HER4未沉默的情况。在这种情况下，拉帕替尼可以同时阻断HER2和EGFR、HER3或HER4。这意味着，拉帕替尼可以同时抑制不同口袋的酪氨酸激酶，增加其对HER2阳性乳腺癌的治疗效果。另外，与某些TKI不同的是，拉帕替尼是口服的，这使它更加便捷和广泛地使用。它也不像许多化疗药物一样导致严重的骨髓抑制（如淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血）。因此，它通常被称为“靶向治疗”。
总体来说，拉帕替尼是一种治疗HER2阳性转移性乳腺癌的有效药物。随着对该药物作用机制的进一步了解，我们也能够更好地适应它来帮助人们战胜癌症。
