拉帕替尼
生产厂家:英国葛兰素史克(GSK Plc)
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼(Lapatinib)疗效怎么样,拉帕替尼(Lapatinib)是一种靶向治疗药物,其疗效包括:1.对固体肿瘤有效:单独或联合其他药物治疗时,能稳定部分患者病情超过5个月。2.提高HER2阳性乳腺癌疗效:联合曲妥珠单抗治疗显著增加病理完全缓解率、无疾病进展生存期和总生存期,但毒性也增加。3.联合卡培他滨有效治疗转移性乳腺癌:但疗效受临床和病理因素影响。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
拉帕替尼(Lapatinib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌患者。它是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制HER2和EGFR的信号通路来发挥作用。本文将探讨拉帕替尼在乳腺癌治疗中的疗效及相关研究。
1. 拉帕替尼的作用机制
拉帕替尼主要通过阻断HER2和EGFR两个生长因子受体的信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖。HER2是乳腺癌中常见的变异基因,尤其在一定比例的乳腺癌患者中,HER2的过度表达与肿瘤的侵袭性、复发率及预后密切相关。通过针对这一靶点,拉帕替尼能够有效降低肿瘤的发展和扩散。
2. 临床研究结果
多项临床试验也证实了拉帕替尼在HER2阳性乳腺癌患者中的疗效。例如,某些研究显示,拉帕替尼与化疗药物联合使用,能够显著提高患者的无进展生存期(PFS)和总体生存期(OS)。在一些579名参与者的试验中,拉帕替尼加上多西他赛的组合疗法表现出了良好的疗效,对比单独使用化疗药物的组别,患者的反应率显著提高。
3. 副作用与管理
虽然拉帕替尼的疗效显著,但也存在一些副作用,包括腹泻、皮疹和相关心脏毒性。因此,在应用拉帕替尼的过程中,医生需要密切监测患者的副反应,并采取相应的管理措施。例如,患者出现严重腹泻时,可能需要暂时停药,并给予对症治疗。此外,对于有心脏疾病风险的患者,使用拉帕替尼时需特别谨慎。
4. 总结与展望
总体来看,拉帕替尼在HER2阳性乳腺癌的治疗中展现了积极的疗效,并且为患者提供了新的治疗选择。未来,随着对肿瘤生物标志物的深入研究以及个体化治疗的发展,有望进一步提高乳腺癌患者的生存率和生活质量。尽管存在一定的副作用,但通过合理的用药管理,可以有效降低不良反应,为患者带来更好的疗效。