拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
查看详情
阿帕替尼是一种针对晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者的靶向药物，其主要作用是通过抑制肿瘤血管生成而发挥疗效。作为一种药物，阿帕替尼在治疗过程中是否对肝脏和肾脏等重要脏器有影响，仍然是患者和临床医生需要仔细评估的问题。本文将探讨阿帕替尼对肝肾功能的潜在影响以及相关的临床观察。
1. 阿帕替尼的作用机制
阿帕替尼，作为一种小分子靶向药物，主要针对肿瘤相关的血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2）。通过抑制VEGFR-2，阿帕替尼能够有效降低肿瘤的血供，从而抑制肿瘤的生长和扩散。尽管在治疗胃腺癌方面取得了一定效果，但其对肝肾功能的影响也引起了研究者的关注。
2. 肝脏的影响
有关阿帕替尼对肝脏功能的影响，现有的研究显示，在部分患者中可能会出现肝功能损害的情况。具体表现为肝酶（如AST、ALT）升高等，尤其是在已有基础肝病的患者中更为明显。因此，在使用阿帕替尼治疗时，医生通常会建议定期监测患者的肝功能，以确保不出现严重的肝脏损伤。
3. 肾脏的影响
阿帕替尼对肾脏的影响相对较少被报道，但在一些临床研究中发现，部分患者可能会出现轻度的肾功能异常。这种情况通常表现为血肌酐水平的升高或尿蛋白的增加。这些影响多为轻微且可逆，临床上需密切观察患者的肾功能变化，及时处理潜在的肾脏问题。
4. 临床监测与管理
为了确保阿帕替尼治疗的安全性，医生在使用该药物时，通常会制定个性化的监测计划，包括定期检查肝肾功能及其相关指标。如果发现有肝肾功能异常，临床医生可能会考虑调整药物剂量或暂停用药，以降低对患者脏器的负担。
综上所述，尽管阿帕替尼在治疗晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌中展现出了一定的疗效，但其对肝肾功能可能存在影响。因此，在治疗过程中，医患双方应共同关注肝肾功能的监测与管理，从而确保患者的安全与健康。对阿帕替尼的使用及其潜在副作用的深入研究，仍有助于进一步优化其临床应用。
