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艾伏尼布(Ivosidenib)拓舒沃的作用机理是什么

发布时间:2023-12-09 11:34:31 阅读:1249 来源:问药网
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艾伏尼布

艾伏尼布 生产厂家:卢修斯制药(老挝)有限公司 功能主治:艾伏尼布适用于采用经充分验证的检测方法诊断为携带易感异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者 用法用量:  【用法用量】  患者选择  在使用艾伏尼布治疗复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者之前,必须确定患者骨髓或外周血中具有异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变。应采用充分验证过的检测方法确定患者的IDH1突变状态。经医院或实验室的IDH1突变检测结果判断为携带IDH1突变的患者能接受艾伏尼布治疗。  推荐剂量  推荐剂量为500mg,每日一次,可空腹或者餐后口服,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对未出现疾病进展或不可接受毒性的患者,需至少接受6个月治疗,以充分观察临床反应。  艾伏尼布可空腹或餐后服用。避免与高脂食物一起服用。 整片吞服药片、不可掰开、压碎或者咀嚼药片。  在每天的同一时间服药。若服药后出现呕吐,不可给予补服。在第二天正常时间进行下一次服药。  若错过一次服药或未在固定时间服药,尽快补服(至少在下一次服药12小时前);但如果距下一次预定服药时间小于12小时,则无需补服,在第二天恢复正常的服药计划。不可在12小时内服用2次药品。  哺乳:建议妇女不要母乳喂养  针对毒性的监测  首次给药前、治疗的第一个月至少每周一次、治疗的第二个月每两周一次,此后治疗期间每月一次检查血细胞计数和血生化。在治疗的第一个月,每周一次监测血肌酸磷酸激酶。在治疗的前三周至少每周一次心电图(ECG)检查,此后,在治疗期间至少每月检查一次ECG。有任何异常发现均需及时处理。  与强CYP3A4抑制剂合并给药的剂量调整  如果必须与强CYP3A4抑制剂合并给药,应将本品剂量降低至250mg,每日一次。在强CYP3A4抑制剂治疗停止后至少5个半衰期,可将本品恢复至推荐剂量500mg,每日一次。  【孕妇及哺乳期妇女用药】  避孕  具有生育能力的女性患者、具有生育能力女性伴侣的男性患者应在治疗期间及末次给药后至少1个月内使用有效避孕方法。与本品合并给药可能降低激素避孕药的浓度,接受本品治疗的患者应在治疗期间及末次给药后至少1个月内使用其他的避孕方法。 具有生育能力的女性应在开始本品治疗之前接受妊娠检测。  孕妇  妊娠期女性接受本品治疗可能对胎儿造成伤害。如果在妊娠期间服用本品,或者患者在服药期间怀孕,应告知患者其对胎儿的潜在风险。  哺乳期  暂无人乳中本品或代谢物、对母乳喂养幼儿的影响或者对乳汁产量的影响的数据。由于许多药物可分泌到人乳中,并且母乳喂养幼儿可能发生不良反应,所以,建议在本品治疗期间和最后一次给药后至少1个月停止哺乳。  生育力  本品尚未进行动物和人体生育力毒性研究。
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艾伏尼布(Ivosidenib)拓舒沃的作用机理是什么,艾伏尼布(Ivosidenib)是一种针对特定类型白血病的靶向性抗癌药物,用于治疗急性髓样白血病(AML)的白血病亚型,特别是那些患有IDH1基因突变的AML患者。艾伏尼布是一种IDH1抑制剂,通过抑制IDH1基因突变产生的异常蛋白质来干扰AML细胞的生长和分裂。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

艾伏尼布(Ivosidenib),又称为拓舒沃(Tibsovo),是一种针对白血病和胆管癌治疗的药物。它属于IDH1抑制剂类别,通过针对异常活跃的IDH1酶发挥作用。本文将介绍艾伏尼布拓舒沃的作用机理以及其在白血病和胆管癌治疗中的应用。

1. 艾伏尼布拓舒沃的作用机理

艾伏尼布拓舒沃的主要作用机理是抑制异构化酶1(IDH1)的活性。在正常情况下,IDH1酶参与细胞代谢过程中的裂解反应,并参与产生胆固醇和脂肪酸等重要物质。某些白血病和胆管癌细胞中存在IDH1基因的突变,导致IDH1酶的活性异常增强,进而产生过多的2-羟基戊二酸(2-HG)。

2. 艾伏尼布拓舒沃在白血病治疗中的应用

通过抑制异常活跃的IDH1酶,艾伏尼布拓舒沃能够阻断白血病细胞中2-HG的生成。2-HG通过干扰细胞正常的代谢过程,进而促进癌细胞增殖和生存。抑制2-HG的积累有助于恢复正常细胞代谢,并进一步促使白血病细胞的凋亡(细胞死亡)和分化(从不成熟状态向成熟状态发展)。

3. 艾伏尼布拓舒沃在胆管癌治疗中的应用

胆管癌中的IDH1基因突变同样导致2-HG的过度积累。艾伏尼布拓舒沃的应用可抑制2-HG的生成,从而减少对正常细胞的不良影响,并对癌细胞的生长和存活产生有利影响。此外,它还能够参与调节癌细胞的分化和转化过程,对胆管癌的疾病控制起到重要作用。

4. 结语

艾伏尼布拓舒沃是一种IDH1抑制剂,通过抑制异常的IDH1酶活性,减少2-HG的积累,恢复正常细胞代谢和促使白血病细胞凋亡和分化。在白血病和胆管癌治疗中,艾伏尼布拓舒沃展现了潜在的治疗效果和希望。任何药物的使用都应在医生的指导下进行,个体差异和不良反应需要细致监测和评估,以确保患者的安全和改善疾病预后。