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阿昔替尼(阿西替尼)Axitinib的作用机理是什么

发布时间:2023-12-19 13:48:21 阅读:1331 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(阿西替尼)Axitinib的作用机理是什么,阿昔替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。

阿昔替尼(Axitinib)是一种靶向治疗药物,用于治疗晚期肾细胞癌。它属于一类叫做酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的药物,通过抑制肿瘤的血管生成来抑制肿瘤的生长和扩散。阿昔替尼通常被用于对晚期肾细胞癌治疗产生抗药性的患者。现在,我们将深入探讨阿昔替尼的作用机理。

1. 阿昔替尼是如何起作用的?

阿昔替尼的主要作用机理涉及其作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂的特性。它主要通过抑制肿瘤细胞的血管生成过程来发挥作用。这一过程被称为血管新生(angiogenesis),肿瘤细胞依赖于血管新生来获取氧气和营养物质,从而维持其生长和扩散。阿昔替尼通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、PDGFR和KIT等受体酪氨酸激酶的活性,阻断了这些受体的信号传导,从而阻止了肿瘤血管新生过程。

2. 阿昔替尼对肿瘤细胞的作用

除了抑制血管新生,阿昔替尼还可能对肿瘤细胞本身产生直接的抗增殖作用。这一作用可能通过对肿瘤细胞内部信号通路的调控来实现,进一步抑制肿瘤的生长和扩散。

3. 临床应用及效果

阿昔替尼作为肾癌的治疗药物已经在临床上取得了一定的成功。临床试验表明,在晚期肾细胞癌治疗中,阿昔替尼相对于传统治疗方案,如干扰素和替莫唑胺等,能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期。此外,对于部分对其他靶向治疗产生抗药性的患者,阿昔替尼也表现出了一定的疗效,为这些患者提供了另一种有效的治疗选择。

4. 未来展望

随着对阿昔替尼作用机理的深入研究,未来或许可以通过结合其他治疗方法,如免疫治疗、放疗等,进一步提高其在肾癌治疗中的疗效。此外,对于更多类型的肿瘤,阿昔替尼的疗效也值得进一步探讨,这将为肿瘤治疗领域提供更多的治疗选择。

总结而言,阿昔替尼作为一种靶向治疗药物,通过抑制血管生成和肿瘤细胞增殖等多种方式,为晚期肾细胞癌患者提供了一种有效的治疗选择,同时也为其他类型的肿瘤治疗开辟了新的研究和发展方向。