伐美妥司他
生产厂家:日本第一三共
功能主治:首款EZH1/2双重抑制剂,治疗白血病、淋巴瘤有效率48%
用法用量:用法用量 1、成人通常口服剂量为200mg,每天一次,空腹服用。 剂量可以根据病人的情况而减少。 2、据报道,餐后给药时,血药浓度和AUC(用药时药物曲线下面积)会降低。 为避免饭后影响,应避免在饭前1小时和饭后2小时之间服用该药。 3、如果在用药期间发生不良反应,应根据以下标准撤消药物,减少剂量或停止使用。 因不良反应而减少的剂量应限制在两个步骤。 减少药物的剂量阶段阶段剂量通常剂量200mg1个步骤的减少150mg2个步骤的减少100mg3个步骤的减少50mg4个步骤的减少停药不良反应程度剂量减少中性粒细胞减少症中性粒细胞计数<500/mm3,持续7天以上停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm3或恢复到基线。重新开始给药后,按断药前的剂量给药。如果重新给药后出现复发,应停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm3或恢复到基线。 血小板减少症血小板计数低于25000/mm3停药直至血小板计数>50000/mm3或恢复到基线。恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生,应停药直至血小板计数≥50,000/mm3或恢复基线。 贫血血红蛋白水平低于8.0g/dL,需要输注红细胞停药直至血红蛋白水平至少为8.0g/dL或恢复到基线。恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生,应停药直至血红蛋白水平恢复到≥8.0 g/dL或基线。非血液学毒性≥3级停药直至恢复到1级或低于1级或基线。恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生,应停药,直到恢复到1级或低于或基线。
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伐美妥司他是一种新型的靶向药物,在治疗一些特定类型的肿瘤中有着显著的疗效。伐美妥司他的作用机制是通过抑制肿瘤细胞中的一种叫做EZH2的蛋白质,从而抑制肿瘤的生长和扩散。近年来,伐美妥司他已经受到了越来越多的科学家和临床医生的关注,成为了肿瘤治疗领域的一个热门话题。
据研究表明,EZH2是一种组蛋白甲基转移酶,可以催化组蛋白H3上的赖氨酸残基进行三甲基化,进而参与基因转录和表观遗传调控等过程。在某些恶性肿瘤中,EZH2的表达水平明显升高,与肿瘤的生长、转移和预后密切相关。伐美妥司他靶向抑制了EZH2的活性,可以减少不正常的组蛋白三甲基化,抑制癌细胞的增殖和转移,从而达到治疗肿瘤的效果。
现有的临床研究表明,伐美妥司他在治疗淋巴瘤、卵巢癌、胆管癌等恶性肿瘤方面具有良好的疗效。特别是在治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)方面,伐美妥司他取得了较为显著的实验结果。一项随机、安慰剂对照、多中心的III期临床试验(VOYAGER)表明,伐美妥司他可显著延长DLBCL患者的生存期。另外一项随机、安慰剂对照的I/II期临床试验(GATEWAY),伐美妥司他联合其他药物治疗晚期卵巢癌患者亦取得了较好的效果。这些数据表明,伐美妥司他具备良好的安全性和耐受性,并且在恶性肿瘤的治疗中具有很大的潜力。
当然,
伐美妥司他作为一种新型靶向药物,其在临床应用中仍面临不少挑战。其中最为明显的是副作用的问题。目前已经有研究表明,伐美妥司他会导致一些不良反应,如恶心、呕吐、疲劳、低血压等。此外,由于不同肿瘤类型中EZH2的表达水平存在很大差异,因此如何选择合适的患者群体,以及如何确定最佳的治疗方案,都是需要进一步研究的问题。
总的来说,
伐美妥司他作为一种新型靶向药物,在治疗肿瘤方面具有良好的潜力。随着对伐美妥司他作用机制的深入研究和临床应用的不断推进,相信这种抗肿瘤药物将会为恶性肿瘤治疗领域带来更多的机遇和希望。