拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
查看详情
拉帕替尼可以直接干扰HER2蛋白的信号传导，并通过与另外一种叫做EGFR的蛋白同时作用，影响肿瘤的生长与扩散，从而达到治疗HER2阳性乳腺癌的效果。它已被运用于口服以及输液两种形式的治疗当中。
拉帕替尼有什么优势？首先，拉帕替尼处于靶向治疗的范畴，相比传统的化疗，它可以更具针对性，进而降低化疗副作用。与其相比较的，像多西他赛这类化疗药物则可能对免疫系统或造血系统等带来更多的负面影响。
其次，拉帕替尼能够作用于HER2蛋白这一重要的信号通路，从而起到直接的抑制作用。尽管当前HER2在乳腺癌以外的肿瘤中没有类似的成功研究，但它具有非常显著的作用。除此之外，拉帕替尼还能够与其他药物制剂一起服用，来在不同层面上影响癌细胞的生长。
另一方面，拉帕替尼可以通过靶向HER2阳性乳腺癌的本质，减轻疗程副作用，大多数患者都能承受其使用所带来的不良反应。
拉帕替尼的价格如何？
由于是一种靶向治疗药物，拉帕替尼的价格相对较高。根据墨西哥食品与药品管理局（COFEPRIS）公开的价格信息，拉帕替尼的市价为每粒药片3200到3600比索，80粒装的瓶装大药瓶的价格则约为27万比索。使用皮肤疗程量后，可能每月的治疗费用会在3万比索左右，具体费用会因为患者使用方法以及医疗机构的不同而有所差异。
结合当前药品市场的态势，拉帕替尼的价格与同级别药物相比，算是中等偏高的。这也从另一方面推动我们必须高度重视乳腺癌等肿瘤型疾病的早发现、早诊断、早治疗，减少乳腺癌病人的发生率，从源头上降低了医治乳腺癌所需付出的代价。
