阿昔替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
用法用量： 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量： 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量，则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量，则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂： 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用，建议将阿昔替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用，建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道，大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗，和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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首先，需要知道的是，阿昔替尼虽然能够有效抑制肿瘤生长，但并不能治愈癌症，它只是一种维持治疗药物。根据患者不同的肿瘤类型和治疗方案，其生存期也会有所不同。
以肾细胞癌为例，一般采用800mg/d的口服剂量，该药物的生存期中位数为11.9个月，与安慰剂相比有显著差异。但并不是所有的患者都会有同样的效果，有些患者甚至只能活数个月，而另一些患者可能会活上几年。因此，由于影响因素的差异，阿昔替尼的治疗效果并不是一成不变的，并不能确定患者到底能活多久。与肾细胞癌相比，甲状腺癌患者使用阿昔替尼的生存期则更长，可以活2年甚至更长时间。这是因为甲状腺癌通常生长缓慢，并且对这种口服小分子靶向药物更为敏感。
需要注意的是，由于阿昔替尼是一种维持治疗药物，一旦患者停止服药，肿瘤可能会重新生长，并导致更糟糕的恶性状况。因此，患者在使用这种药物时需要及时咨询医生以便应对不同的状况。
此外，阿昔替尼作为一种口服小分子靶向治疗药物，其副作用也不可避免。常见的副作用包括高血压、疲劳、嗜睡、恶心、腹泻、手足综合征、呼吸道感染等。虽然副作用较为显著，但是对于那些对传统治疗手段不敏感的患者而言，这种口服小分子靶向治疗药物依旧是一种有效的治疗的选择。
综上所述，阿昔替尼作为一种口服小分子靶向治疗药物，可以有效抑制肿瘤生长，但其治疗效果因患者不同的肿瘤类型和治疗方案而异。患者在使用这种药物时，需要密切配合医生的诊疗，以便更好地维护自身的健康状况。
