伐美妥司他
生产厂家:日本第一三共
功能主治:首款EZH1/2双重抑制剂,治疗白血病、淋巴瘤有效率48%
用法用量:用法用量 1、成人通常口服剂量为200mg,每天一次,空腹服用。 剂量可以根据病人的情况而减少。 2、据报道,餐后给药时,血药浓度和AUC(用药时药物曲线下面积)会降低。 为避免饭后影响,应避免在饭前1小时和饭后2小时之间服用该药。 3、如果在用药期间发生不良反应,应根据以下标准撤消药物,减少剂量或停止使用。 因不良反应而减少的剂量应限制在两个步骤。 减少药物的剂量阶段阶段剂量通常剂量200mg1个步骤的减少150mg2个步骤的减少100mg3个步骤的减少50mg4个步骤的减少停药不良反应程度剂量减少中性粒细胞减少症中性粒细胞计数<500/mm3,持续7天以上停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm3或恢复到基线。重新开始给药后,按断药前的剂量给药。如果重新给药后出现复发,应停药直至中性粒细胞计数≥1,000/mm3或恢复到基线。 血小板减少症血小板计数低于25000/mm3停药直至血小板计数>50000/mm3或恢复到基线。恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生,应停药直至血小板计数≥50,000/mm3或恢复基线。 贫血血红蛋白水平低于8.0g/dL,需要输注红细胞停药直至血红蛋白水平至少为8.0g/dL或恢复到基线。恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生,应停药直至血红蛋白水平恢复到≥8.0 g/dL或基线。非血液学毒性≥3级停药直至恢复到1级或低于1级或基线。恢复后重新开始给药后,应按断药前的剂量给药。如果重新开始后再次发生,应停药,直到恢复到1级或低于或基线。
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伐美妥司他化学名称为Valemetostat,是一种新型的抗癌药物,其研究和开发由加拿大企业Epizyme负责。该药物主要针对在人体中高度活跃的酶——Clr4靶向,此酶是一种特殊的组蛋白甲基转移酶,对组蛋白H3K9的甲基化作用起主导作用。
伐美妥司他的主要医疗用途是用于治疗一些罕见但危及生命的疾病,诸如重症骨髓增生性变性异常综合症 (SM-AHN)、Vancomycin Associated Complex (VAC)等。SM-AHN是一种恶性骨髓增生性疾病,其特点是骨髓中的干细胞异常生长和分化,导致红细胞、白细胞、血小板等不同类型血细胞的数量异常增多。而VAC则是一种由细菌感染引起的致命性疾病,目前还没有有效的治疗手段。
伐美妥司他的药理作用是抑制Clr4,抑制H3K9的甲基化,进而促进某些基因的表达,并产生抗肿瘤的效应。在SM-AHN和VAC等疾病的治疗过程中,伐美妥司他的作用机制能够激活免疫系统,促进细胞凋亡,降低疾病的风险和病情恶化的速度。
值得注意的是,伐美妥司他是一种专利药,目前仅在临床试验阶段,且只提供给特殊患者使用。相比于传统的化疗和辅助治疗,伐美妥司他的突破性治疗模式赋予更多希望和机会。
总的来说,虽然目前仍处于试验阶段,但伐美妥司他的出现给人们带来了对治疗多种疑难重症的企盼。相信随着技术的不断提升和研究的不断深入,这种新型的抗癌药物有望在未来成为医生和患者治疗癌症的重要手段之一。