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波生坦(Bosentan)全可利耐药性

发布时间:2023-12-27 10:27:35 阅读:1113 来源:问药网
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波生坦

波生坦 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压 用法用量:用法用量  本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。  推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。  高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。  本品应在早、晚进食前或后服用。  转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。  如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。  下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。  如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。  ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。  如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。  ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。  一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。  ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。  重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。  重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。  治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。  (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。  低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。  本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。  与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。  服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。  使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。  漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。  患者应在规定的下次给药时间再服用本品。  治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。  但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。  在停药期间应加强病情监测。
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波生坦(Bosentan)全可利耐药性,波生坦(Bosentan)的耐药机制复杂,包括过度使用、基因突变等因素。长期高剂量使用可能导致药物适应性减少,而基因突变也影响波生坦的疗效。此外,细胞信号通路等因素也参与了波生坦的耐药机制。

波生坦(Bosentan)是一种有效治疗肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension,PAH)的药物。近年来研究发现,波生坦的使用存在全可利耐药性问题。本文将探讨波生坦全可利耐药性的相关信息。

1. 波生坦及其治疗肺动脉高压的机制

波生坦是一种内皮素受体拮抗剂,通过抑制内皮素受体A和B的活性,减少肺动脉内皮素的收缩作用,从而扩张肺血管。这种药物的机制能够改善肺动脉高压患者的症状并延缓疾病的进展。

2. 波生坦全可利耐药性的产生原因

波生坦全可利耐药性是指患者长期使用波生坦后,药物逐渐失去功效,无法再有效控制肺动脉高压。耐药性的产生机制尚不完全清楚,但有研究表明,耐药性可能与患者自体免疫系统的反应以及药物代谢途径的改变有关。此外,一些研究还发现,波生坦的使用时间越长,耐药性发生的风险越高。

3. 检测波生坦全可利耐药性的方法

为了明确波生坦全可利耐药性的存在,医生通常会进行一系列的检测。常用的方法包括测量肺动脉压力和心输出量,以及进行心导管检查。此外,还可以通过观察患者的症状变化和药物反应来评估耐药性的程度。

4. 管理波生坦全可利耐药性的策略

一旦波生坦全可利耐药性被确认,医生需要针对每位患者制定个体化的治疗方案。常见的管理策略包括增加波生坦的剂量、联合使用其他抗肺动脉高压药物,或者尝试其他新型的药物治疗选项。此外,患者的生活方式改变以及定期监测也是重要的管理措施。

尽管波生坦全可利耐药性对肺动脉高压患者的治疗带来了一定的挑战,但通过充分的监测和合理的治疗规划,医生可以有效处理这一问题,提高患者的生活质量并延缓疾病的进展。持续的研究对于了解波生坦全可利耐药性的发展机制以及开发更有效的治疗方法也至关重要。